[发明专利]用作HCN阻滞剂的氨基杂芳基衍生物有效

专利信息
申请号: 201080064520.9 申请日: 2010-12-20
公开(公告)号: CN102884048A 公开(公告)日: 2013-01-16
发明(设计)人: S.J.A.格罗夫;A.J.莫里森;C.贾米森;R.帕林;J.K.F.麦利恩 申请(专利权)人: MSD欧斯股份有限公司
主分类号: C07D213/73 分类号: C07D213/73;C07D239/42;C07D401/12;C07D403/12;A61K31/435;A61K31/497;A61K31/506;A61K31/53;A61P25/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 刘健;万雪松
地址: 荷兰*** 国省代码: 荷兰;NL
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摘要:
搜索关键词: 用作 hcn 阻滞剂 氨基 杂芳基 衍生物
【权利要求书】:

1.用于治疗疼痛,例如神经病性疼痛或炎性疼痛的通式1的氨基-杂芳基衍生物

其中

Ar代表苯基或含有1或2个氮原子的6-元杂芳基,每一所述基团任选被一个或多个选自下列的取代基取代:卤素、(C1-4)烷基、卤代(C1-4)烷基、(C1-4)烷基氧基、卤代(C1-4)-烷基氧基、CN、(C-1-4)烷基硫基和卤代(C1-4)烷基硫基;

X是O、S或NR1

R1是H或(C1-4)烷基;

R2是(C1-4)烷基、卤代(C1-4)烷基、(C1-4)烷基氧基(C1-4)-烷基或卤代(C1-4)烷基氧基(C1-4)烷基;

R3是H、(C1-4)烷基、卤代(C1-4)烷基、(C1-4)烷基氧基(C1-4)-烷基或卤代(C1-4)烷基氧基(C1-4)烷基;或者

R2和R3与它们所键合的碳原子一起形成任选含有氧原子的3-7元饱和环;

Y1、Y2和Y3独立地为CH或N;条件是Y1、Y2和Y3当中至少有一个是N,以及当Y3是N时,Y2是N;

R4和R5独立地为H、(C1-4)烷基、卤代(C1-4)烷基或(C1-4)烷基氧基(C1-4)-烷基;或者

R4和R5与它们所键合的氮原子一起形成任选含有氧原子的3-7元饱和环;

或其可药用盐。

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