[发明专利]药物或营养品制剂

权利要求书

1.药物或营养品制剂，其包含：核心，所述核心包含活性药物成分或营养品成分、促渗剂和生物利用度促进剂；和用于胃肠靶向释放所述活性成分的聚合物包衣，其特征在于，所述生物利用度促进剂为药学上可接受的蛋白水解酶的抑制剂，与没有生物利用度促进剂的相应的制剂相比，其使活性成分的口服生物利用度提高到至少5倍。

2.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述蛋白水解酶的抑制剂为鲍曼—比尔克抑制剂或其衍生物。

3.根据权利要求1或2所述的制剂，其特征在于，所述活性成分具有根据BCS-分类I I I和IV的低渗透性。

4.根据权利要求1至3中一项或多项所述的制剂，其特征在于，所述活性成分为生物来源的并添加了防止或减少活性成分的酶降解的抑制剂。

5.根据权利要求1至4中一项或多项所述的制剂，其特征在于，所述活性成分为蛋白质或肽、脂质、多糖或核酸，或者这些物质的天然的或合成的衍生物。

6.根据权利要求5所述的制剂，其特征在于，所述活性成分为去氨加压素或其衍生物，或者肝素或其衍生物。

7.根据权利要求1至6中一项或多项所述的制剂，其特征在于，其为在一个剂量单位中包含大量粒子的多粒子的药物或营养品制剂。

8.根据权利要求1至7中一项或多项所述的制剂，其特征在于，在最终的制剂中的所述生物利用度促进剂的量为0.1～10wt%。

9.根据权利要求1至8中一项或多项所述的制剂，其特征在于，所述促渗剂为阳离子聚合物。

10.根据权利要求1至9中一项或多项所述的制剂，其特征在于，所述促渗剂为由30～80wt%的丙烯酸或甲基丙烯酸的C₁-C₄的烷基酯和70～20wt%的在烷基中含有叔氨基的(甲基)丙烯酸烷基酯单体组成的共聚物。

11.根据权利要求1至10中一项或多项所述的制剂，其特征在于，所述核心包含同步层。

12.根据权利要求11所述的制剂，其特征在于，所述同步层包含生物利用度促进剂的总量至多90wt%。

13.根据权利要求1至12中一项或多项所述的制剂，其特征在于，用于胃肠靶向释放所述活性成分的聚合物包衣包含阴离子纤维素聚合物或阴离子(甲基)丙烯酸酯共聚物。

14.根据权利要求1至13中一项或多项所述的制剂，其特征在于，所述活性成分为阴离子型，以及所述促渗剂为阳离子型，并且通过如下任一方式避免两种组分之间的离子相互作用：

通过使在所述制剂的同一隔室中的这两种组分的混合物中促渗剂过量，或者

通过将这两种组分区域性分隔在所述制剂的不同隔室中，或者

通过向在所述制剂的同一隔室中的这两种组分的混合物中添加盐、两亲聚合物或氢键合性的非离子聚合物。

15.生物利用度促进剂作为辅料的用途，其中，所述生物利用度促进剂为药学上可接受的蛋白水解酶抑制剂，其提高了根据权利要求1至14中一项或多项的制剂中的活性成分的口服生物利用度。