[发明专利]α-酰氧基β-甲酰氨基酰胺的制备方法

权利要求书

1.一种通式I所示化合物的制备方法

包括：

a)将通式II所示化合物：

与式III所示化合物：

R²-COOH(III)，

及通式IV所示化合物

R³-NC(IV)

在形成化合物I的条件下进行反应，

其中R¹表示取代或未取代烷基，烯基，炔基，芳香的或非芳香的，单环，双环，三环或杂环结构，

R²表示取代或未取代烷基，烯基，炔基，芳香的或非芳香的，单环，双环，三环或杂环结构，

R³表示取代或未取代烷基，烯基或炔基结构，或可逆连接的保护基团。

2.如权利要求1所述的方法，还包括从反应混合物中分离出化合物1的步骤b)。

3.如权利要求1或2所述的方法，还包括步骤c)：使步骤b)获得的式I所示化合物经历脱水条件以获得通式IV所示化合物：

4.如权利要求3所述的方法，还包括使式IV所示化合物与通式IX所示化合物或它的各自的非对映异构体：

及通式X所示化合物：

R⁷-COOH(X)，

反应，以获得通式XI所示化合物或它的各自的非对映异构体，

其中，R⁴各自独立或共同表示取代或未取代烷基，烯基，炔基，芳香的或非芳香的，单环，双环，三环或杂环结构；

R⁵各自独立表示氢原子，取代或未取代烷基，烯基，炔基，芳香的或非芳香的，单环，双环，三环或杂环结构；

R⁶表示衍生自化合物I的结构，其中当氢原子被移走时，甲酰碳原子被连到脯氨酸环上，其中R¹，R²，R³定义如上；

R⁷表示取代或未取代烷基，烯基，炔基，芳香的或非芳香的，单环，双环，三环或杂环的结构。

5.如权利要求3至5任何一项所述的方法，其中两个R⁴取代基共同构成取代或未取代的3-，4-，5-，6-，7-或8元环结构。

6.如权利要求5所述的方法，其中选择R⁴，使得式I所示化合物具有式XII：

式XIII：

或式XIV的结构：

8.如上述任何一项权利要求所述的方法，其中R⁷表示通式XV所示化合物的结构：

其中R^a和R^b各自独立表示氢原子，卤素原子，从C₁-C₄的低级烷基，低级卤代烷基，环烷基，芳基，低级烷氧基，低级硫代烷基，环烷氧基，芳烷氧基或烷酰基；羟基，硝基，甲酸基，可以被保护或被取代的氨基，环烷氧基，芳烷氧基，烷酰基，脲基，或单环，双环，三环或杂环基团，所有的基团都可被任意取代。

9.如上述任何一项权利要求所述的方法，其中R¹是亚烃基-环烷基，优选-CH₂-环丙基或-CH₂-环丁基。

10.如上述任何一项权利要求所述的方法，其中R²是低级甲酸基团，优选乙酸。

11.如上述任何一项权利要求所述的方法，其中R³是环烷基或氢。

12.如上述任何一项权利要求所述的方法，其中选择R¹，R²，R³，使得式VI所示化合物具有通式VII所示化合物的结构：

13.如上述任何一项权利要求所述的方法，其中式II所示醛是通过A)N-甲酰化和B)随后的N-甲酰化中间体的戴斯-马丁氧化反应，从任选基本光学纯的通式V所示被取代的2-氨基-1-乙醇得到的。