[发明专利]一种利用乙炔钠合成1-取代-1,2,3-三氮唑的方法

说明书

技术领域

本发明属于有机及药物合成技术领域，具体涉及一种利用乙炔钠合成1-取代-1,2,3-三氮唑的方法。

背景技术

三氮唑类杂环化合物具有广泛的生物活性，在医学、农业和材料等领域有着广阔应用前景，一直以来备受药物化学家和生物化学家的重视。其中1,2,3-三氮唑化合物是近年来逐渐发展起来的，在抗菌、杀菌、免疫、治疗肿瘤、关节炎、软骨病、神经性精神错乱等方面有显著的作用(Michael J. G, et al. J. Med. Chem., 2000, 43, 953-970)。

1,2,3-三唑化合物是一类重要的杂环化合物(Alvarez R, et al. J. Med. Chem., 1994, 37, 4185-4194)，化合物中的五元杂环作为药效基团比咪唑具有更低的毒性，已被广泛应用于有机化学、药物化学、材料化学及生物化学等领域。特别在药物化学方面，含有三唑环结构的化合物呈现出多种生物活性(Tron G. C, et al. Med. Res. Rev., 2008, 28, 278-308)，可用于合成HIV-I (^[1]Alvarez R, et al. J. Med. Chem., 1994, 37, 4185-4194. ^[2]Matthew W, et al. J. Med. Chem., 2006, 49, 7697-7710. ^[3]Giffin M. J, et al. J. Med.Chem., 2008, 51, 6263–6270. ^[4] Cho J. H, et al. J. Med. Chem.,2006, 49, 1140-1148)、抗肿瘤(Kallander L. S, et al. J. Med. Chem., 2005, 48, 5644-5647)、抗真菌(Reck F, et al. J.Med. Chem., 2005, 48, 499-506)、抗惊厥等类药物 (Scheme 1)。1,2,3-三唑化合物的合成近年来受到有机合成和药物化学研究者的高度重视。