[发明专利]一种防治代谢性疾病的化合物及其用途

权利要求书

1.一种具有如式I所示的母核结构的化合物或其药学上可接受的盐在制备预防或治疗代谢性疾病的组合物中的用途：

2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的化合物具有如式II所示的结构。

其中，R独立地选自：氢、羟基、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4链炔基、C1-C4烷氧基、卤素。

3.如权利要求2所述的用途，其特征在于，所述的化合物具有式III所示的结构：

4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的代谢性疾病包括：II型糖尿病、高脂血症、高胆固醇症、脂肪肝、胰岛素抵抗、肥胖症、动脉粥样硬化症、冠心病、中风、心肌梗塞等。 

5.如权利要求4所述的用途，其特征在于，所述高脂血症是包括但不仅限于动脉粥样硬化症或II型糖尿病。

6.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的组合物还用于：

抑制甾醇反应元件结合蛋白途径；或

促进SREBP切割激活蛋白和Insig蛋白的相互作用；或

结合SREBP切割激活蛋白。

7.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的组合物还用于：

下调甾醇反应元件结合蛋白-1，甾醇反应元件结合蛋白-2，β-羟[基]-β-甲[基]戊二酸单酰辅酶A还原酶，β-羟[基]-β-甲[基]戊二酸单酰辅酶A合成酶，鲨烯环氧酶，SC4MOL，24-脱氢胆固醇还原酶，FPPS，7-脱氢胆固醇还原酶，甲羟戊酸激酶，羊毛固醇合成酶，FDFT1，低密度脂蛋白受体，胰岛素诱导基因，鲨烯合成酶，脂肪酸合成酶，ATP-柠檬酸裂解酶，硬脂酰辅酶A去饱和酶-1，硬脂酰辅酶A去饱和酶-2，甘油-3-磷酸转酰酶，乙酰辅酶A羧化酶α，脂肪酸去饱和酶-1或脂肪酸去饱和酶-2的表达。

8.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的组合物还用于：

下调胆固醇、甘油三酯或脂肪酸生物合成；

降低细胞脂质水平；

降低血液和肝脏的总胆固醇和总甘油三酯水平；

降低血液低密度脂蛋白胆固醇含量，升高血液高密度脂蛋白胆固醇含量；

减小白色脂肪组织和褐色脂肪组织中脂肪细胞的大小；

改善胰岛素抵抗，减低血糖，或提高胰岛素敏感性；

减少动脉粥样硬化斑块面积；或

增加动脉粥样硬化斑块稳定性。

9.一种制备药物的方法，所述的药物用于预防或治疗代谢性疾病，其特征在于，所述方法包括：将有效量的具有如式I所示的母核结构的化合物或其药学上可接受的盐与药学上可接受的载体混合： 

10.一种体外降低细胞胆固醇和脂肪酸生物合成的方法，其特征在于，对细胞施用具有如式I所示的母核结构的化合物或其药学上可接受的盐：