[发明专利]一种以莫西沙星为活性成分的口服缓释固体制剂

权利要求书

1.本发明为一种以莫西沙星为活性成分的口服缓释固体制剂，其特征是该制剂以莫西沙星为活成分与药学上可接受的辅料通过制剂技术而制成。

2.如权利要求1所述的莫西沙星口服缓释固体制剂，其特征在于，所述莫西沙星是指莫西沙星及其药学上可接受的盐或其水合物，优选盐酸莫西沙星。

3.如权利要求1所述的莫西沙星口服缓释固体制剂，其特征是该制剂各个组方中的莫西沙星的用量以莫西沙星计为每单位剂量200-1000mg。

4.如权利要求1所述的莫西沙星口服缓释固体制剂，其特征在于缓释方式可以是通过缓释骨架材料及骨架成型剂形成或药物包衣形成。

5.如权利要求4所述的骨架成型材料，其特征是，其骨架成型材料可以是蜡质，其中蜡质材料包括但不限于高级脂肪酸，高级脂肪酸酯，高级醇，高级醇酯、蜡。其中高级脂肪酸包括但不限于月桂酸，十三烷酸，肉豆蔻酸，十五烷酸，十七烷酸，硬脂酸，十九烷酸，花生四烯酸，山嵛酸，二十四烷酸，蜡酸，褐煤酸及其一种或几种的混合物；高级脂肪酸酯包括但不限于高级脂肪酸的甘油酯，丙二醇酯，乙二醇酯，山梨醇酯，聚乙二醇酯，饱和脂肪酸甘油酯及其一种或几种的混合物；高级醇包括但不限于十五醇，十六醇，十七醇，十八醇，十九醇，二十醇，羊毛醇，胆固醇；高级醇酯衍生物包括但不限于棕榈酸胆固醇酯和植物甾醇棕榈酸酯；蜡为水不溶性高熔点(＞35℃)蜡质材料，包括但不限于巴西棕榈蜡，白蜡，蜂蜡，单硬脂酸甘油酯，油酸甘油酯，石蜡，鲸油，优选巴西棕榈蜡。

6.如权利要求4所述的骨架材料，其特征是，其骨架材料可以时亲水性聚合物，包括但不限于羟丙基甲基纤维素，羟丙基纤维素，聚乙烯吡咯烷酮，亲水性纤维素，聚氧乙烯，聚乙二醇，海藻酸及其盐。

7.如权利要求4所述的骨架成型剂，其特征在于骨架成型剂与骨架材料共同使用，其中骨架成型剂包括但不限于琥珀酸，枸橼酸，苹果酸，硬脂酸，乳酸，天冬氨酸，谷氨酸，葡萄糖酸，醋酸，蚁酸，盐酸，硫酸，磷酸。

8.如权利要求4所述的口服缓释固体制剂，其特征在于其中还包括致孔剂，包括但不限于乳糖，甘露醇，蔗糖，葡萄糖，果糖，木糖醇，山梨醇和电解质。

9.如权利要求4所述的口服缓释固体制剂，其特征在于其中还包括其他辅助性辅料，包括但不限于致酸剂，粘合剂，填充剂，稀释剂，渗透压调节剂，吸附剂，色素，染料，崩解剂，分散剂，密封剂，助流剂，硬化剂，渗透增强剂，反乳化剂，稳定剂，润滑剂，增塑剂，润湿剂用于调剂片剂的口感，外观及成型。

10.如权利要求4所述的药物包衣，其特征在于该药物包衣可以是羟丙甲纤维素，羟丙纤维素，聚乙烯吡咯烷酮，聚氧乙烯，聚乙二醇，乙基纤维素，虫胶，邻苯二甲酸醋酸纤维素，HPMCAS，聚丙烯酸类。

11.如权利要求1所述的口服缓释固体制剂，其特征在于，该制剂每40-50小时服用一次。

12.如权利要求11所述的口服缓释固体制剂，其特征在于，人服用后稳态血药浓度为100-6000ug/L。

13.如权利要求12所述的口服缓释固体制剂，其特征在于，人服用后稳态血药浓度为300-5500ug/L。

14.如权利要求13所述的口服缓释固体制剂，其特征在于，人服用后稳态血药浓度为500-5000ug/L。

15.如权利要求11所述的口服缓释固体制剂，其特征在于，首次服用后1小时血药浓度达到500ug/L。

16.如权利要求15所述的口服缓释固体制剂，其特征在于，首次服用后1小时血药浓度达到800ug/L。

17.如权利要求16所述的口服缓释固体制剂，其特征在于，首次服用后1小时血药浓度达到1200ug/L。

18.如权利要求1所述的口服缓释固体制剂，主要用于敏感性革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和其他非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌等引起的感染。