[发明专利]3-(2-氨基-乙基)-5-(3-环己基-亚丙基)-噻唑啉-2,4-二酮及其衍生物无效
申请号: | 201110005865.3 | 申请日: | 2011-01-13 |
公开(公告)号: | CN102070555A | 公开(公告)日: | 2011-05-25 |
发明(设计)人: | 张世军;贡肖巍;张涛;许超;冯波;崔美兰;翟海民;周海洋 | 申请(专利权)人: | 山东齐都药业有限公司 |
主分类号: | C07D277/34 | 分类号: | C07D277/34;C07D277/36;A61K31/426;A61P35/00;A61P29/00;A61P35/02 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 255400 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 乙基 环己基 丙基 噻唑 及其 衍生物 | ||
1.式I化合物及其药学上可接受的盐:
其中:
Cyl选自:3-8个碳原子的饱和或不饱和的单环,其可被一个或多个选自如下的取代基取代:C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基羰基、卤原子、羟基、氨基、硝基和氰基;金刚烷基;可被一个或多个选自如下的取代基取代的苯基:C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基羰基、卤原子、羟基、氨基、硝基和氰基;以及饱和或不饱和的双环或三环的碳环,其可被一个或多个选自如下的取代基取代:C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基羰基、卤原子、氨基、硝基和氰基;
X是C1-C4烷基;
Y是C1-C4烷基;
Z是S或O;
W是i)NR1R2,R1和R2是H或C1-C4烷基,R1和R2可以相同或者不同,或者是ii)含氮的饱和杂环且以氮原子直接与Y相连。
2.权利要求1的化合物,其中所述3-8个碳原子的饱和单环中碳原子数目为3、4、5、6、7或8。
3.权利要求1的化合物,其中所述饱和杂环是吗啉、哌啶、哌嗪或吡咯烷。
4.权利要求1的化合物,其中所述化合物选自3-(2-氨基-乙基)-5-(3-环己基亚丙基)-噻唑啉-2,4-二酮,或3-(2-氨基-乙基)-5-(3-苯基-亚丙基)-噻唑啉-2,4-二酮。
5.一种药物组合物,其含有权利要求1-4任一项的化合物和药学上可接受的添加剂或赋形剂。
6.权利要求5的药物组合物,其中的活性成分是权利要求1-4任一项的化合物。
7.权利要求1-4任一项的化合物在制备治疗与Raf/MEK/ERK和/或PI3K/Akt信号途径阳性相关疾病的药物中的应用。
8.权利要求7的应用,其中所述疾病选自:癌症、炎症或其他增殖疾病。
9.权利要求8的应用,其中所述疾病选自:白血病、淋巴瘤、肉瘤、成神经细胞瘤、肺癌、皮肤癌、头颈鳞状细胞癌、前列腺癌、结肠癌、乳腺癌、卵巢癌、子宫颈癌、脑瘤、膀胱癌,和/或胰腺癌。
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