[发明专利]秋水仙碱衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.秋水仙碱衍生物，其特征在于：秋水仙碱衍生物为秋裂胺水合物，其分子式为C₂₁H₂₄ N₂O₅·nH₂O，n=2.5～3.5之间的数字。

2.根据权利要求1所述的秋水仙碱衍生物，其特征在于：秋水仙碱衍生物为秋裂胺3水合物。

3. 根据权利要求1所述的秋水仙碱衍生物的制备方法，其特征在于：包括：

方法A. 将秋水仙碱用水或C1-C6低分子醇、C2-C8低级醚的一种或几种为溶剂，使溶解，加氨气、氨水、碳酸氢铵、碳酸铵的一种或几种或者其溶液，5～50℃搅拌反应2-24小时，减压浓缩，用C1-C6低级卤代烃、C2-C8低级酯等的一种或几种提取1-5 次，分去水层，有机层减压浓缩后，用水或C1-C6低分子醇、C2-C8低级醚、C1-C6低级卤代烃、C5-C10的直链或支链烷烃或环烷烃、石油醚，C6-C10的芳香烃、C3-C7低分子酮中的一种或几种进行一次或多次结晶，放置，使结晶完全，过滤，抽干，干燥即得；

或者方法B. 将秋水仙碱用水或C1-C6低分子醇、C2-C8低级醚、C1-C6低级卤代烃中的一种或几种为溶剂，使溶解，加氨气、氨水、碳酸氢铵、碳酸铵中的一种或几种或者其溶液，5～50℃搅拌反应2-24小时，减压浓缩，用C1-C6低级卤代烃、C2-C8低级酯中的一种或几种提取1-5 次，分去水层，有机层减压浓缩后，用水或C1-C6低分子醇C2-C8低级醚、C1-C6低级卤代烃、C5-C10的直链或支链烷烃或环烷烃、石油醚、C6-C10的芳香烃、C3-C7低分子酮中的一种或几种进行一次或多次结晶，放置，使结晶完全，过滤，抽干，干燥即得。

4.根据权利要求1所述的秋水仙碱衍生物的用途，其特征在于：秋裂胺水合物用于制备注射剂、固体制剂、软膏制剂、凝胶制剂，栓剂上的应用。

5.根据权利要求1所述的秋水仙碱衍生物的用途，其特征在于：注射剂为冻干粉针制剂、或者大输液制剂、或者小水针注射剂，固体制剂为片剂、胶囊、颗粒剂。

6.根据权利要求1所述的秋水仙碱衍生物的用途，其特征在于：适用于制备下列对所引起的人和动物疾病的治疗或预防的药物中的应用：即制备用于对白血病、乳腺癌、胃癌、宫颈癌、鼻咽癌、光化性角化病、基底细胞癌、鳞状细胞皮肤原位癌的治疗或预防的药物中的应用。