[发明专利]一种苦豆子多糖口服制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种苦豆子多糖口服制剂，其特征在于所述口服制剂包括按重量百分比计的苦豆子多糖5％-80％和药用辅料。

2.根据权利要求1所述的苦豆子多糖口服制剂，其特征在于所述口服制剂包括按重量百分比计的苦豆子多糖20％-60％和药用辅料。

3.根据权利要求1所述的苦豆子多糖口服制剂，其特征在于所述口服制剂包括颗粒剂、片剂、丸剂、胶囊剂或口服液。

4.根据权利要求1所述的苦豆子多糖口服制剂的制备方法，包括以下步骤：

1)粉碎：取苦豆子原药材，粉碎，过10-60目筛；

2)醇提：取步骤(1)过筛后的苦豆子，将其装入渗漉柱内，用浓度为30％-100％的乙醇浸泡18-24h；再以浓度为30％-100％的乙醇为溶剂，以流速10-15ml/min，渗漉提取，得到苦豆子中所含生物碱成分；至渗漉提取液与碘化铋钾反应无颜色变化时停止渗漉，取苦豆子药渣，晾干备用；

3)水提：向步骤(2)晾干后的固体产物中加入体积为该固体产物6-15倍量的水，于60-110℃，回流1-5h得水提物；

4)醇沉：将步骤(3)得到的水提物于35-90℃减压浓缩成密度为1.02-1.1的液体，加入乙醇至乙醇终浓度为40-90％醇沉，4℃冰箱放置10-48h，以2000-5000r/min速率离心，取沉淀，得粗糖提取物，粗糖提取物经水复溶后，再加入乙醇至浓度为70-90％放置10-48h，以2000-5000r/min速率离心，取沉淀，冷冻干燥得棕褐色粗糖粉末；

5)酶解、脱色及除蛋白：取上述粗糖粉末按比例添加淀粉酶，于85-95℃保温20-40min；加质量百分数为1-3％的活性炭于40-70℃回流30-50min脱色、以2000-5000r/min速率离心；取上清液采用Sevage法脱蛋白，重复3-5次，取水层浓缩、醇沉、离心、冷冻干燥，得到灰白色粉末；

6)柱层脱色分离：将上述灰白色粉末和选自纳米大孔氧化铝、纤维素DEAE-52以及NKA、NKA-II、AB-8、S-8、X-5、H103、D301R、D201、001×7型树脂中的一种载体按重量比为1∶10-100的比例上样，采用浓度为0.01％-2％的醋酸铵溶液或氯化钠溶液洗脱液梯度洗脱，将洗脱液浓缩，透析24-48h，醇沉，过夜，以2000-5000r/min速率离心，取沉淀冷冻干燥，得到白色苦豆子多糖粉末；

7)柱层纯化分离：将上述白色苦豆子多糖粉末和载体按重量比为1∶10-100的比例上样，采用浓度为0.01％-2％的醋酸铵溶液或氯化钠溶液洗脱液梯度洗脱，将洗脱液浓缩，透析24-48h，醇沉，过夜，以2000-5000r/min速率离心，取沉淀冷冻干燥，得到苦豆子多糖。

8)制剂：按照苦豆子多糖重量5％-80％，其他药用辅料余量的比例，制成颗粒剂、片剂、小丸剂、胶囊剂或口服液。

5.根据权利要求4所述的苦豆子多糖口服制剂的制备方法，其特征在于所述洗脱液为浓度0.01％-2％的醋酸铵溶液或氯化钠溶液。

6.根据权利要求1所述的苦豆子多糖口服制剂的制备方法，其特征在于所述药用辅料为选自交联聚维酮、糊精、淀粉、糖粉、微晶纤维素、糖粉、硬脂酸镁中的一种或几种的混合物。

7.根据权利要求4所述的苦豆子多糖口服制剂的制备方法，其特征在于所述颗粒剂制备包括如下步骤：

将5％-80％苦豆子多糖、1％-5％交联聚维酮和糊精、淀粉、糖粉一种或几种余量混合均匀制成软材，用制粒机制颗粒，干燥、整粒即得颗粒剂。

8.根据权利要求4所述的苦豆子多糖口服制剂的制备方法，其特征在于所述片剂制备包括如下步骤：

将重量百分比计的5％-80％苦豆子多糖、3％交联聚维酮、糊精、淀粉、微晶纤维素、糖粉、硬脂酸镁其中一种或几种余量制成软材，用制粒机制颗粒，干燥后压片。

9.根据权利要求4所述的苦豆子多糖口服制剂的制备方法，其特征在于所述丸剂制备包括如下步骤：

将按重量百分比计的5％-80％苦豆子多糖、1％-5％交联聚维酮和糊精、淀粉、微晶纤维素、糖粉其中一种或几种余量；以空白微晶纤维素为母核，以粉末沉积的方式，利用离心造粒机制备小丸。