[发明专利]一种苦豆子多糖口服制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及到一种苦豆子多糖口服制剂及其制备方法，尤其作为抗肿瘤药物和免疫增强剂的应用，属中药制剂技术领域。

背景技术

苦豆子(Sophora alopecuroides L.)系豆科槐属植物，是一种多年生草本植物。苦豆子全株味苦性寒，药用根、茎、全草及种子，具有清热解毒、祛风燥湿、止痛杀虫等作用。随着现代药理药效学研究的不断深入，苦豆子的药用价值被医药界所公认。

苦豆子是重要的药用植物资源和饲用植物资源，早在1914年国外就从苦豆子籽实中提出“苦参总碱”。世界性研究苦豆子始于20世纪30年代初，前苏联学者用提出的“苦参总碱”入药后，发现具有清热解毒，抗菌消炎等作用，又分离出槐定碱、槐胺碱。此后，波兰、美国学者相继研究报导了苦豆子植物体内的多种化学成份。1930年被正式列入《美国药典》，在世界上广泛引起重视并用于医药界，随后美国抗癌研究中心发现苦参碱中槐果碱在临床上有抗癌效果。

国内研究始于1971年，为了开发资源，1975年研制的苦豆子生物碱制剂“苦豆子片”治疗腹泻新药，被正式载入1977年版《中国药典》，现改名为“克泻灵片”。1983年开发出“苦参碱制剂妇炎栓”，用于治疗妇科疾病。1984年国内建成了第一条苦豆子生物碱工业生产线，生产苦豆总碱、苦参素、苦参碱、槐定碱等，开始了苦豆子生物碱系列产品的批量生产。

苦豆子的化学成分主要是蛋白质、糖类、有机酸、黄酮类、色素和生物碱。苦豆子生物碱属于喹诺里西啶生物碱，由三价氮原子形成的稠合的二个哌啶环，又称双稠哌啶，仍属于哌啶或吡啶的衍生物。按其结构可分为3个类型：即羽扇豆碱，二环型；金雀花碱，三环型；鹰爪豆碱，四环型。

目前从苦豆子中提取分离及鉴定的生物碱有：苦参碱、槐果碱、槐胺碱、新槐胺碱、槐定碱、苦参碱-N-氧化物、槐果碱-N-氧化物、槐定碱-N-氧化物、3-d-羟荃槐定碱、13，14-脱氢槐定碱、N-羟定槐定碱、N-羟荃-13，14-脱氢槐定碱、苦豆碱、N-甲基苦豆碱、烯丙基苦豆碱、金雀花碱、N-甲村金雀花碱、鹰啶叶碱、三巴豆荃基四胺及具有羽扁豆结构特点的两种新生物碱，共21种生物碱。

由于苦豆子的根上结有大量的根瘤，固氮能力很强，因此是一种很好的绿肥植物。在新疆农村，农民将收割的苦豆子新鲜枝叶埋入瓜和葡萄的根部，结出来的西瓜、甜瓜和葡萄都会又大又甜。

苦豆子体内含有26种以上的生物碱单体，全株味极苦，成为荒漠草原及农田上生长的一种有毒植物。苦豆子主要生物碱为喹里西啶生物碱，一般称之为羽扇生物碱，具有抗病毒、抗肿瘤、抗心律失常、抗炎、抗变态反应、抗溃疡、抗升高白细胞、平喘、清热、止痛、杀虫、镇静、镇痛和多种保健功效。这就是民间用药中的“以毒攻毒”的治疗方法，民间用其根治疗喉痛、咳嗽及湿疹等。根、茎、叶和花可作为提取生物碱的原料，广泛用于医药和生物农药的制造。

在苦豆子所含的许多生物碱中，科学家们提炼出了苦参素，苦参素对改善肝脏生物化学指标及抗乙肝病毒具有良好效果，已经制成了注射制剂和口服制剂。目前，将从苦豆子中提取的多糖制成口服制剂的文献尚未见报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种苦豆子多糖口服制剂，该多糖所含杂质较少，经药理筛选实验证明苦豆子多糖具有有效抗肿瘤活性和免疫增强作用，制得的口服制剂不仅方便患者携带使用，且副作用较小，安全性较高。

本发明的另一个目的在于提供一种苦豆子多糖口服制剂的制备方法。

本发明提供的一种苦豆子多糖口服制剂，其改进之处在于所述口服制剂包括按重量百分比计的苦豆子多糖5％-80％和药用辅料。

本发明提供的第一优选的苦豆子多糖口服制剂，所述口服制剂包括按重量百分比计的苦豆子多糖20％-60％和药用辅料。

本发明提供的第二优选的苦豆子多糖口服制剂，所述口服制剂包括颗粒剂、片剂、丸剂、胶囊剂或口服液。

本发明提供的苦豆子多糖口服制剂的制备方法，包括以下步骤：

1)粉碎：取苦豆子原药材，粉碎，过10-60目筛；

2)醇提：取步骤(1)过筛后的苦豆子，将其装入渗漉柱内，用浓度为30％-100％的乙醇浸泡18-24小时；再以浓度为30％-100％的乙醇为溶剂，以流速10-15ml/min，渗漉提取，得到苦豆子中所含生物碱成分；至渗漉提取液与碘化铋钾反应无颜色变化时停止渗漉，取苦豆子药渣，晾干备用；

3)水提：向步骤(2)晾干后的固体产物中加入体积为该固体产物6-15倍量的水，于60-110℃，回流1-5h得水提物；