[发明专利]一种细辛脑药物组合物

权利要求书

1.一种细辛脑药物组合物，包含细辛脑、磷脂、胆汁酸盐、氨基酸，所述氨基酸是甘氨酸、丙氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、缬氨酸、苯丙氨酸、甲硫氨酸、色氨酸、丝氨酸、谷氨酰胺、苏氨酸、半胱氨酸、天冬酰胺、酪氨酸、赖氨酸、精氨酸、组氨酸中的一种或一种以上的混合物。

2.根据权利要求1的药物组合物，细辛脑、磷脂、胆汁酸盐、氨基酸质量比是1∶1-100∶1-150∶1-200。

3.根据权利要求1的药物组合物，细辛脑、磷脂、胆汁酸盐、氨基酸质量比是1∶2-30∶2-50∶1-80。

4.根据权利要求1的药物组合物，所述氨基酸是甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、组氨酸、精氨酸中的一种或一种以上的混合物。

5.根据权利要求1的药物组合物，所述氨基酸是甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸中的一种或一种以上的混合物。

6.根据权利要求1的药物组合物，所述磷脂选自大豆磷脂、蛋黄磷脂、大豆鞘磷脂、蛋黄鞘磷脂、氢化大豆磷脂、氢化蛋黄磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇、二棕榈磷脂酰胆碱、二棕榈磷脂酰乙醇胺、二硬脂磷脂酰胆碱、二棕榈磷脂酰甘油脂、二棕榈磷脂酰丝氨酸、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油、二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺、二亚油酰磷脂酰胆碱、二亚油酸甘油脂磷脂酰胆碱、二亚油酸甘油脂磷脂酰乙醇胺、二亚油酸甘油脂磷脂酰甘油的一种或一种以上的混合物。

7.根据权利要求1的药物组合物，所述胆汁酸盐是胆汁酸成盐后的产物，其中胆汁酸选自游离胆汁酸、结合胆汁酸或二者的混合物。

8.根据权利要求7的药物组合物，所述的胆汁酸盐是胆汁酸的钠盐、钾盐或者二者的混合物。

9.根据权利要求7或8的药物组合物，游离胆汁酸为胆酸、石胆酸、去氧胆酸、鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸、猪去氧胆酸或其混合物；结合胆汁酸为上述游离胆汁酸中的羧基与甘氨酸或牛磺酸中的氨基形成酰胺键后的产物或这些产物的混合物。

10.根据权利要求7的药物组合物，其中的游离胆汁酸为胆酸、去氧胆酸、鹅去氧  胆酸、熊去氧胆酸、猪去氧胆酸或其混合物；其中的结合胆汁酸为甘氨胆酸、甘氨去氧胆酸、甘氨鹅去氧胆酸、甘氨熊去氧胆酸、甘氨猪去氧胆酸或其混合物。

11.根据权利要求1的药物组合物，含有水溶性多元醇。

12.根据权利要求11的药物组合物，所述的水溶性多元醇是丙二醇、丙三醇、乙二醇、聚乙二醇中的一种或一种以上的混合物。

13.根据权利要求12的药物组合物，所述的水溶性多元醇是丙二醇。

14.根据权利要求12的药物组合物，所述的水溶性多元醇是PEG400。

15.根据权利要求11的药物组合物，其中水溶性多元醇是细辛脑的0.1-1000倍，以质量计。

16.一种细辛脑注射液，含有权利要求1-15任一权利要求的药物组合物。

17.一种细辛脑冻干粉针，含有权利要求1-15任一权利要求的药物组合物。

18.一种商业包装，包括两独立单元，第一单元含有细辛脑、磷脂和胆汁酸盐；第二单元为含有氨基酸的水相溶剂，其中的氨基酸为甘氨酸、丙氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、缬氨酸、苯丙氨酸、甲硫氨酸、色氨酸、丝氨酸、谷氨酰胺、苏氨酸、半胱氨酸、天冬酰胺、酪氨酸、赖氨酸、精氨酸、组氨酸中的一种或一种以上的混合物。

19.权利要求1-15任一权利要求所述的药物组合物的制备方法，包括将细辛脑、磷脂、胆汁酸盐加入到有机溶剂溶解，除掉有机溶剂的步骤。

20.根据权利要求19的方法，还进一步包括在组合物中加入含有氨基酸的水相分散成胶束溶液的步骤。