[发明专利]吲唑脲类化合物及其制法和药物用途

权利要求书

1.一种由下述通式(I)表示的吲唑脲类化合物或其药用盐：

R¹为-CH＝CHR³或-CH＝NR⁴；

R²为取代或未取代的C_1-6的烷基、取代或未取代的C_3-6的环烷基、取代或未取代的C_6-12的芳基、取代或未取代的C_1-6的杂环基；其中，取代基为卤素、硝基、C_1-4的烷基、C_1-4取代的烷氧基、C_1-4取代的烷胺基、C_3-6的环烷基、芳基或C_1-6杂环基；

R³或R⁴各自独立为取代或未取代的C_1-6的烷基、取代或未取代的C_3-6的环烷基、取代或未取代的C_6-12的芳基、取代或未取代的C_1-6的杂环基；其中，取代基为卤素、C_1-4的烷基、C_1-4取代的烷氧基、C_1-4取代的烷胺基或C_3-6的环烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于所述的取代或未取代的C_1-6的烷基为C_1-6的直链或支链的烷基；取代或未取代的C_3-6的环烷基为环丙基、环丁基、环戊基、环己基；取代或未取代的C_6-12的芳基为苯基；取代或未取代的C_1-6的杂环基为C_1-6的杂环烷基或C_1-6的芳杂基。

3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于所述的C_1-6的杂环烷基为氢化呋喃基、吗啡啉基、氢化吡喃基；所述的C_1-6的芳杂基为吡啶基、嘧啶基、噻吩基、噻唑基、噻二唑基、吡嗪酮基、噁唑基、呋喃基、噻吩基。

4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于所述的R²为吡啶基、噻唑基、噻二唑基、噁唑基、苯基、环己基、氢化吡喃基；R³或R⁴各自独立为吡啶基、嘧啶基、噻唑基、噻二唑基、呋喃基、噻吩基、苯基、环丙基、环己基、氢化呋喃基、氢化吡喃基、吗啡啉基。

5.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于通式(I)中R¹，R²取代基团及位置为：

6.一种权利要求1所述的吲唑脲类化合物的制备方法，其特征在于该方法包括以下步骤：

(1)W为保护基团，1位N上经W保护的6-氨基吲唑衍生物II与羰基二咪唑或氯甲酸酯类化合物反应得到的中间体再与R²NH₂反应得III，或者将R²NH₂与羰基二咪唑或氯甲酸酯类化合物反应得到的中间体再与II反应得III，或是将II直接与异氰酸酯反应得III；

(2)III脱去保护基团W得I。

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于该方法所述的保护基团W为3，4-二氢吡喃基、四氢吡喃-2-基或叔丁氧羰基。

8.根据权利要求6所述的方法，其特征在于步骤“(2)”中III在醇类溶剂中酸催化脱去保护基团W。

9.权利要求1所述的吲唑脲类化合物或其药用盐用于制备抑制细胞异常增殖或血管生成的药物中的用途。

10.权利要求1所述的吲唑脲类化合物或其药用盐用于制备抗肿瘤、糖尿病、皮炎、风湿性关节炎的药物中的用途。