[发明专利]18F标记前体化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.18F标记前体化合物，其特征是结构式如下：

；

R1为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基或丁基，n为1～5中的任意一个整数；F为¹⁹F或¹⁸F。

2.根据权利要求1所述的18F标记前体化合物，其特征是结构式如下：

      。

3.如权利要求1或2所述的18F标记前体化合物的制备方法，其特征是依次包括以下步骤：

1）、标记前体化合物的合成： 

将3,4-二硝基苯甲酸、氨基炔、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐和1-羟基苯并三唑按照1:1~1.2：1.4~1.6:0.4~0.6的摩尔比溶于二甲基甲酰胺中，于30℃～50℃搅拌反应10~48h；反应所得的产物依次经乙酸乙酯萃取、水洗、旋转蒸发和层析柱分离提纯，得到淡黄色固体状的3，4-二硝基苯炔；该3，4-二硝基苯炔即为前体化合物； 

2）、前体化合物的标记：

用每1.2mL中含有17~18mgK₂₂₂和3.5~4.0mgK₂CO₃的乙腈水溶液淋洗18F-富集的QMA柱，得淋洗液；淋洗液经乙腈共沸蒸干后，将所得的含有K₂₂₂、K₂CO₃、18F-的混合物与前体化合物在乙腈中反应，反应温度为80℃～120℃，反应时间为1～20min，所得的反应液经过HPLC纯化，得到18F标记前体化合物；淋洗液与前体化合物的用量比为：每1mL放射剂量为20mCi的淋洗液配合4~6mg的前体化合物。

4.根据权利要求3所述的18F标记前体化合物的制备方法，其特征是：所述氨基炔为丙炔胺、丁炔胺、戊炔胺、己炔胺、庚炔胺、1-甲基丙炔胺或1-乙基丙炔胺。

5.如权利要求1所述的18F标记前体化合物的用途，其特征是：用click chemistry的方法标记氨基酸、多肽类化合物。

6.如权利要求1所述的18F标记前体化合物的用途，其特征是：作为分子影像探针，应用于PET显像。