[发明专利]吡咯衍生物的制备方法及应用有效
申请号: | 201110027560.2 | 申请日: | 2011-01-26 |
公开(公告)号: | CN102146074A | 公开(公告)日: | 2011-08-10 |
发明(设计)人: | 丛欣;黄伟;沈超;王佳;李月杰;刘兆刚;赵敬敬 | 申请(专利权)人: | 江苏先声药物研究有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/4439;A61P35/00;A61P3/10;A61P9/00;A61P37/02;A61P7/00;A61P17/06;A61P1/16;A61P27/02;A61P19/02;A61P13/12 |
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地址: | 210042 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡咯 衍生物 制备 方法 应用 | ||
1.结构如式Ⅰ所示的化合物、或其药学上可接受的等价物,
其中:
X选自C或N;
Y为O、NR7、NR7CH2、S、SO、SO2或CR8R9;
m为0-2;n为0-4;p为0-5;
R1、R2独立选自氢、卤素、卤代烷基、硝基、氰基、-OR10、-NR11R12、-CO2R13、-C(O)NR14R15、-NR16C(O)R17、-NR18CO2R19、-CO(CH2)r R20、-CONH(CH2)r R21、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基或杂环烷基;
每个R3、R5、R6独立选自卤素、氰基、-NO2、-OR22、-NR23R24、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基或杂环烷基;
R4、R7独立选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基;
R8和R9独立选自氢、卤素、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基或杂环烷基;
R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23和R24独立选自氢、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基或杂环烷基;
r为0-2。
2.权利要求1中所述的化合物、或其药学上可接受的等价物,其特征在于
其中,
X为C;
Y为O;
R1选自氢、卤素、氰基、-NO2、-OR22、-NR23R24、烷基、三卤烷基或环烷基;
R2选自氨基、酰胺基或氰基;
每个R3、R5、R6独立选自卤素、氰基、-NO2、-OR22、-NR23R24、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基或杂环烷基;
R4选自氢、烷基或环烷基;
R22、R23和R24独立选自氢、烷基、芳基或杂芳基;
m为0-2;n为0-2;p为0-2。
3.权利要求1中所述的化合物、或其药学上可接受的等价物,其特征在于
其中,X为C;Y为O; R1为卤素;R2为氨基; R3为卤素;R4为C1-4烷基;R5为C1-4烷基;R6为卤素;m为1;n为0-2;p为1。
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