[发明专利]具有脑靶向递药特性的多肽及其制备方法有效
| 申请号： | 201110029806.X | 申请日： | 2011-01-27 |
| 公开（公告）号： | CN102174080A | 公开（公告）日： | 2011-09-07 |
| 发明（设计）人： | 李婧炜;蒋新国;冯亮 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K7/08;A61K47/42;A61K9/00;A61K9/127;A61K9/14 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 靶向 特性 多肽 及其 制备 方法 | ||
1.具有脑靶向递药特性的多肽，其特征在于，所述多肽具有SEQ ID NO:1～10的氨基酸序列，或具有SEQ ID NO:11～20的氨基酸序列，或具有SEQ ID NO: 21～44的氨基酸序列。
2.按权利要求1所述的具有脑靶向递药特性的多肽，其特征在于，所述多肽的25%或更多是由碱性氨基酸残基K、H或R组成。
3.按权利要求1所述的具有脑靶向递药特性的多肽，其特征在于，所述SEQ ID NO:1～10的氨基酸序列的多肽由噬菌体展示随机环七肽库筛选获得，所述多肽由9个氨基酸组成，包含一个环状肽区域；该环肽区域由多肽两端的半胱氨酸残基形成的二硫键而被环化。
4.按权利要求1所述的具有脑靶向递药特性的多肽，其特征在于，所述SEQ ID NO:11～20的氨基酸序列的多肽由噬菌体展示随机十二肽库筛选获得；所述多肽为由12个氨基酸组成的直链肽，其中包含至少一个或多个碱性氨基酸残基K、H或R。
5.按权利要求1所述的具有脑靶向递药特性的多肽，其特征在于，所述的SEQ ID NO: 21～44的氨基酸序列的多肽是在SEQ ID NO:1～10的氨基酸序列，或SEQ ID NO:11～20的氨基酸序列中任何一多肽其氨基酸序列上增加、缺失或取代1～4个氨基酸后，获得的衍生肽，它们的基本性质与原始肽相似。
6.权利要求1的具有脑靶向递药特性的多肽在制备与血脑屏障中的脑毛细血管内皮细胞特异亲和特性制剂中的用途。
7.权利要求1的具有脑靶向递药特性的多肽在制备脑靶向递药系统中的用途。
8.按权利要求7的用途，其中所述的脑靶向递药系统是SEQ ID NO:1～10或SEQ ID NO:11～20或SEQ ID NO: 21～44的氨基酸序列的多肽修饰载药纳米粒、脂质体、泡囊或胶束制成。
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