[发明专利]一种2-(3’-氨基-2’-氧-丙基)丙二酸酯盐及制备有效
申请号: | 201110030098.1 | 申请日: | 2011-01-26 |
公开(公告)号: | CN102617378A | 公开(公告)日: | 2012-08-01 |
发明(设计)人: | 何勇;张俊杰 | 申请(专利权)人: | 上海泺安医药技术有限公司 |
主分类号: | C07C229/24 | 分类号: | C07C229/24;C07C227/18;C07C227/16;C07C227/08 |
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地址: | 201203 上海市浦东新区张江*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 氨基 丙基 丙二酸酯盐 制备 | ||
1.一种2-(3’-氨基-2’-氧-丙基)丙二酸酯盐,其特征在于包括:
具有如下结构A:
其中R1为甲基,乙基,丙基,异丙基,正丁基,异丁基,正戊基,异戊基,正己基,异己基等直链或支链烃基。
其中R2为,甲基,乙基,丙基,异丙基,正丁基,异丁基,正戊基,异戊基,正己基,异己基等直链或支链烃基。
R1与R2可为相同的取代基,也可为不同的取代基。HX代表医学上可接受的酸如氢卤酸、硫酸、磷酸及有机酸等。
2.制备2-(3’-氨基-2’-氧-丙基)丙二酸酯盐,涉及具有新结构的中间体,具有如下结构特征:
(1)结构B:
其中R3为苄基,甲基,乙基,丙基,异丙基,正丁基,异丁基,正戊基,异戊基,正己基,异己基等直链或支链烃基。
其中R4为,苄基,甲基,乙基,丙基,异丙基,正丁基,异丁基,正戊基,异戊基,正己基,异己基等直链或支链烃基。
R3与R4可为相同的取代基,也可为不同的取代基。
R5,R6为氢原子,卤原子,烃氧基等,R5、R6可为相同的取代基,也可为不同的取代基。
结构C:
3.根据权利要求1所述盐酸3-氨基-2-氧-丙基丙二酸酯的制备采用烯丙基丙二酸酯为原料,结构特点如下:
4.如权利要求1,3所述,采用烯丙基丙二酸酯为原料,采用环氧化或通过形成羟卤化物后在碱性环境脱水,得到环氧化合物,结构特点如下:
所使用的环氧化试剂为双氧水,过氧乙酸,间氯过氧苯甲酸等。
5.如权利要求1,2,4所述,环氧化合物与二苄胺或芳环上取代的二苄胺发生加成反应,制备如结构C的化合物。
6.如权利要求1,2,4,5所述,采用氧化剂如IBX(二碘酰基苯甲酸)、DMP(1,1,1-三乙氧酰基-1,1-二羟基-1,2-苯碘酰-3(1H)-酮)、六价铬试剂如琼氏试剂对化合物C进行氧化,可得到如结构B的化合物。
7.如权利要求1,2,6所述,采用催化氢化对化合物B脱苄基,并成盐可得到权利要求1中所述如结构A的化合物。
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