[发明专利]激活醇作为烷基化试剂制备2-(N-烷基)氨基苯并噻唑衍生物的方法无效
| 申请号： | 201110032872.2 | 申请日： | 2011-01-30 |
| 公开（公告）号： | CN102120734A | 公开（公告）日： | 2011-07-13 |
| 发明（设计）人： | 李峰;单海霞;康麒凯 | 申请（专利权）人： | 南京理工大学 |
| 主分类号： | C07D277/82 | 分类号： | C07D277/82;C07D417/12 |
| 代理公司： | 南京理工大学专利中心 32203 | 代理人： | 朱显国 |
| 地址： | 210094 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 激活 作为 烷基化 试剂 制备 烷基 氨基 噻唑 衍生物 方法 | ||
1.一种激活醇作为烷基化试剂制备2-(N-烷基)氨基苯并噻唑衍生物的方法，其特征在于：
是通过2-氨基苯并噻唑衍生物即式2
与醇的化合物即式3
在铜盐和碱的存在下反应得到；
其中，R1代表可选一个或者多个取代基，取代基可以是相同或不同的，独立选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6单或双取代烷氮基、卤素、芳基，三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲巯基、氰基、硝基、羧酸酯基；
R2选自苯基、烷基苯基、C1-C6烷氧基苯基、C1-C6单或双取代烷氮基苯基、单或多卤代苯基、三氟甲基苯基、三氟甲氧基苯基、三氟甲巯基苯基、硝基苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、萘基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基、C1-C6单或双取代烷氮基；
具体方法为：在氮气保护或者空气下，在反应溶器中加入氨基苯并噻唑、铜盐、氢氧化钠、苯甲醇和溶剂，加热反应，冷却到室温，旋转蒸发除去溶剂，然后通过柱分离，得到目标化合物。
2.根据权利要求1所述的激活醇作为烷基化试剂制备2-(N-烷基)氨基苯并噻唑衍生物的方法，其特征在于：所述碱包括：氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铯、碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、叔丁醇钠、叔丁醇钾、甲醇钠和乙醇钠。
3.根据权利要求1所述的激活醇作为烷基化试剂制备2-(N-烷基)氨基苯并噻唑衍生物的方法，其特征在于：所述铜盐包括：氯化铜、溴化铜、碘化铜、醋酸铜、硫酸铜、硝酸铜、氧化铜、氯化亚铜、溴化亚铜和碘化亚铜。
4.根据权利要求1所述的激活醇作为烷基化试剂制备2-(N-烷基)氨基苯并噻唑衍生物的方法，其特征在于：铜盐用量相对于2-氨基苯并噻唑衍生物摩尔比为 1~10 mol%, 使用的碱相对于2-氨基苯并噻唑衍生物摩尔比为 5 ~40 mol%，所使用的醇相对于2-氨基苯并噻唑衍生物摩尔比为1 ~4 : 1。
5.根据权利要求1所述的激活醇作为烷基化试剂制备2-(N-烷基)氨基苯并噻唑衍生物的方法，其特征在于：使用的溶剂包括苯、甲苯、对二甲苯、DMSO、DMF、四氢呋喃、二氧六环、包括乙二醇二甲醚、二乙二醇二甲醚在内的各类醚，或具体方法为：
根据权利要求1所述的激活醇作为烷基化试剂制备2-(N-烷基)氨基苯并噻唑衍生物的方法，其特征是反应在氮气保护或空气中进行。
6.根据权利要求1所述的激活醇作为烷基化试剂制备2-(N-烷基)氨基苯并噻唑衍生物的方法，其特征在于：反应进行的温度为80~1600C。
7.根据权利要求1所述的激活醇作为烷基化试剂制备2-(N-烷基)氨基苯并噻唑衍生物的方法，其特征在于：反应进行时间为4~48小时。
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