[发明专利]苯并咪唑、噁唑和噻唑衍生物的合成及其应用有效
| 申请号： | 201110033390.9 | 申请日： | 2011-01-31 |
| 公开（公告）号： | CN102617478A | 公开（公告）日： | 2012-08-01 |
| 发明（设计）人： | 李洪林;赵振江;刘晓峰;黄瑾;徐玉芳;薛梦竹;袁俊;崔雷;曹贤文;吴彬;韩乐 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学 |
| 主分类号： | C07D235/18 | 分类号： | C07D235/18;C07D401/04;C07D263/57;C07D277/66;A61K31/4184;A61K31/4439;A61K31/423;A61K31/428;A61P35/00;A61P15/14;A61P13/08;A61P19/00;A61P2 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 韦东 |
| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯并咪唑 噻唑 衍生物 合成 及其 应用 | ||
1.下式IV化合物：
式中，
X选自CH2、NR5、O和S；
R1-R4各自独立选自氢，C1-C6烷基，卤素，羟基，C1-C6烷氧基，硝基，氨基，氨基甲酰基，苯基甲酰氨基，CN，NCO，NCS，羧基，C1-C6烷氧基羰基，C1-C5烷基酰胺基，乙酰氨基，任选取代的苯胺甲酰基，苯甲酰胺基，苯胺甲酰氨基，任选取代的苯胺基，和苯胺甲酰(或硫代甲酰)氨基；
R5为氢或C1-C3烷基；和
R为任选取代的芳基或5～10元含氮杂芳基。
2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物选自下式I化合物：
式I中：
R为任选取代的芳基或5～10元含氮杂芳基；
R1-R4各自独立选自氢，C1-C6烷基，卤素，羟基，C1-C6烷氧基，硝基，氨基，氨基甲酰基，苯基甲酰氨基，CN，NCO，NCS，羧基，C1-C6烷氧基羰基，C1-C5烷基酰胺基，任选取代的苯胺甲酰基，苯甲酰胺基，苯胺甲酰氨基；和
R5为氢或C1-C3烷基。
3.如权利要求2所述的化合物，其特征在于，R2和R3各自独立为H和氨基，R1和R4各自独立为H和C1-C3烷基，R为未取代的苯基、吡啶基或苯并咪唑基或经1-3个选自羟基、氨基、卤素、N，N-二甲氨基的取代基取代的苯基、吡啶基或苯并咪唑基。
4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物选自下式II化合物：
式II中，
所述的R1-R4各自独立选自氢、C1-C6烷基，羟基，C1-C6烷氧基，硝基，氨基，氨基甲酰基，乙酰氨基，苯甲酰胺基，NCO，NCS，卤素，羧基和C1-C6烷氧基羰基，任选取代的苯胺基，任选取代的苯胺甲酰基，苯胺甲酰(或硫代甲酰)氨基；和
R6-R10各自独立地选自氢，C1-C6烷基，卤素，羟基，C1-C6烷氧基，硝基，氨基，N，N-二甲氨基，苯甲酰氨基，羧基，C1-C6烷氧基羰基，C1-C5烷基酰胺基，苯胺甲酰基，和吗啉基。
5.如权利要求4所述的化合物，其特征在于，R2和R3各自独立选自H、C1-C3烷基和卤素；R1和R4各自独立选自H；R7和R10各自独立选自H、OH和氨基，R6、R8和R9各自独立选自H、卤素和C1-C3烷基。
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