[发明专利]左旋美普他酚双分子衍生物和/或其盐及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201110033828.3 申请日: 2011-01-31
公开(公告)号: CN102617471A 公开(公告)日: 2012-08-01
发明(设计)人: 郑伟;李娟;陈红专;谢琼;郑优丽;李炜;仇缀百 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: C07D223/04 分类号: C07D223/04;A61K31/55;A61P25/16;A61P25/14;A61P25/28
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 吴桂琴
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 左旋美普 分子 衍生物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.通式(I)的左旋美普他酚双分子衍生物:

(I)

其中:

m、n独立地选自1~3中的整数;

Y1和Y2独立地选自O、S和NR,所述R为氢、甲基、乙基或CH2COOH; 

B1、B2、B3、B4独立地为-CH2-或-CO-;

x为0或1。

2.根据权利要求1所述的左旋美普他酚双分子衍生物,其特征在于,所述m与n相同,Y1和Y2 相同,B1与B4相同,且B2与B3相同。

3.根据权利要求2所述的左旋美普他酚双分子衍生物,其特征在于,所述Y1和Y2 为NR,所述R为氢、甲基。

4.根据权利要求1~3中任一项所述的左旋美普他酚双分子衍生物,其特征在于,所述B1、B4为-CH2- 。

5.根据权利要求4所述的左旋美普他酚双分子衍生物,其特征在于,所述B2、B3为-CH2-。

6.根据权利要求4所述的左旋美普他酚双分子衍生物,其特征在于,所述x为0。

7.根据权利要求5所述的左旋美普他酚双分子衍生物,其特征在于,所述x为0。

8.根据权利要求5~7中任一项所述的左旋美普他酚双分子衍生物,其特征在于,所述m、n为2。

9.一种权利要求1~8中任一项所述的左旋美普他酚双分子衍生物与无机酸或者有机酸形成的盐类,其特征在于,所述无机酸选自盐酸、硝酸、硫酸、磷酸、氢溴酸、氢碘酸或任意两者的混合酸;所述有机酸选自酒石酸、扁桃酸、柠檬酸、苹果酸、马来酸、富马酸或任意两者的混合酸。

10.一种制备权利要求1~8中任一项所述的化合物的方法,其特征在于,其包括在碱性条件下将式(II)化合物与式(III)进行反应,

其中,Z为Br或Cl。

11.一种权利要求1-8中任一项所述的左旋美普他酚双分子衍生物在制备治疗神经退行性疾病药物中的用途。

12.根据权利要求11所述的用途,其特征在于,所述神经退行性疾病包括帕金森症、亨廷顿氏病和痴呆症。

13.根据权利要求12所述的用途,其特征在于,所述神经退行性疾病为痴呆症。

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