[发明专利]吡咯烷硼酸酯二肽基肽酶抑制剂及其药物组合物有效
| 申请号： | 201110036310.5 | 申请日： | 2011-02-12 |
| 公开（公告）号： | CN102286011B | 公开（公告）日： | 2017-10-03 |
| 发明（设计）人： | 黄才古 | 申请（专利权）人： | 美德(江西)生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/04 | 分类号： | C07F5/04;C07H9/00;C07H1/00;A61K31/7056;A61K31/69;A61P3/10;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海申新律师事务所31272 | 代理人： | 竺路玲 |
| 地址： | 510120 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡咯烷 硼酸 二肽 肽酶 抑制剂 及其 药物 组合 | ||
1.一种化学式为(2)的化合物或其制药学上可接受的盐，其特征在于，化学式为(2)中
每一个R，R5或R6都是独立的氢、氘或C1-C20的烷基；
每一个R1和R2都是独立的氢，羧基，-CH2COOH；
每一个R3和R4是独立的氢，羟基；
每一个R7都是独立的氢，氘，羟基；
每一个R8都是独立的氢，氘或甲基；
每一个R9都是独立的氢，氘，甲基；
n为0或1；x为0，1或2；y为缺少的；
并且每一个连接碳原子的氢原子都是独立的氢或氘。
2.一种化合物或其制药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物的化学式选自如下任一种：
每一个R，R5或R6都是独立的氢、氘或C1-C20的烷基；
每一个R7都是独立的氢，氘，羟基；
每一个R8都是独立的氢，氘或甲基；
每一个R9都是独立的氢，氘，甲基；
x为0，1或2；y为缺少的；
并且每一个连接碳原子的氢原子都是独立的氢或氘。
3.一种化合物或其制药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物的化学式选自如下任一种：
4.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于，其化学式为(2-Z)或(2-S)：
5.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于，其化学式为(2-VI)或(2-XI)：
6.一种化学式为(3-A)至(3-C)中的任一种的化合物，或其制药学上可接受盐，其中化学式(3-A)至(3-C)中：
每一个R，R5或R6均是独立的氢，氘，或C1-C20的烷基；
每一个R7都是独立的氢，氘，羟基；
每一个R8都是独立的氢或甲基；
每一个R9都是独立的氢，甲基；
x为0、1、或2；y为缺少的；
并且每一个连接碳原子的氢原子均是独立的氢或氘。
7.根据权利要求6所述的化合物，其特征在于，所述化合物的化学式为(3-D)至(3-K)中的任一种，或其制药学上可接受盐：
8.根据权利要求6所述的化合物，其特征在于，所述化合物的化学式为(3-D)或(3-I)：
9.一种药物组合物，其特征在于，其包含有如权利要求1所述的化合物或其制药学上可接受的盐，和至少一种或多种药学上可接受的载体。
10.一种药物组合物，其特征在于，其包含有如权利要求2所述的化合物或其制药学上可接受的盐，和至少一种或多种药学上可接受的载体。
11.一种药物组合物，其特征在于，其包含有如权利要求3所述的化合物或其制药学上可接受的盐，和至少一种或多种药学上可接受的载体。
12.根据权利要求11所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含有如权利要求4所述的化合物或其制药学上可接受的盐，以及至少一种或多种药学上可接受的载体。
13.一种药物组合物，其特征在于，其包含有如权利要求6所述的化合物或其制药学上可接受的盐，和至少一种或多种药学上可接受的载体。
14.根据权利要求13所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含有如权利要求7所述的化合物或其制药学上可接受的盐，以及至少一种或多种药学上可接受的载体。
15.根据权利要求13所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含有如权利要求8所述的化合物或其制药学上可接受的盐，以及至少一种或多种药学上可接受的载体。
16.根据权利要求9至15中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的制剂形式为胶囊或片剂。
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