[发明专利]环孢素A和两亲性壳聚糖衍生物的组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种环孢素A药物组合物，其特征在于它是由活性成分环孢素A与N，O-羧甲基N-胆酸壳聚糖所制成的制剂：环孢素A为5-50wt％，N，O-羧甲基N-胆酸壳聚糖为50-95wt％。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，活性成分环孢素A与N，O-羧甲基N-胆酸壳聚糖通过非共价键结合，按所述组合物总重计：环孢素A为30-45wt％，N，O-羧甲基N-胆酸壳聚糖为55-70wt％。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述N，O-羧甲基N-胆酸壳聚糖具有两亲性，在水中可以自组装为纳米胶束。

4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述N，O-羧甲基N-胆酸壳聚糖，壳聚糖骨架分子量为2×10³～1×10⁶，羧甲基取代在壳聚糖的6位羟基和2位氨基，以6位羟基为主，总取代50～120％，胆酸取代于壳聚糖2位氨基，总取代度1～50％。

5.一种制备如权利要求1所述的环孢素A与N，O-羧甲基N-胆酸壳聚糖组合物的方法，其制备步骤如下：

N，O-羧甲基N-胆酸壳聚糖溶于水中，将环孢素A用药学上可接受的有机溶剂溶解后，加入上述溶液中，经高压均质或探头超声处理后，透析或蒸发法除去有机溶剂，以微孔滤膜过滤，即得组合物。

6.根据权利要求5所述的药物组合物的制备方法，其特征在于可接受的有机溶剂包括甲醇、乙醇、氯仿、乙酸乙酯、丙酮、乙醚。

7.根据权利要求5所述的药物组合物的制备方法，其特征在于可接受的有机溶剂优选乙醇。

8.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征是在组合物中加入适量辅料，用常规的制备方法，可制成片剂、颗粒剂、胶囊剂或冻干粉针。