[发明专利]核苷衍生物与其立体异构体及药学上可接受的盐与用途有效
申请号: | 201110045377.5 | 申请日: | 2011-02-25 |
公开(公告)号: | CN102153606A | 公开(公告)日: | 2011-08-17 |
发明(设计)人: | 姚其正;石静波;王笃政;王玉祥;姚世宁;徐颂 | 申请(专利权)人: | 连云港笃翔化工有限公司 |
主分类号: | C07H19/067 | 分类号: | C07H19/067;C07D403/04;C07D405/04;C07D239/10;C07D239/22;C07D487/04;C07D251/10;A61K31/7072;A61K31/7068;A61K31/7076;A61K31/513;A61K31/52;A |
代理公司: | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人: | 刘喜莲 |
地址: | 222500 江苏省连*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 核苷 衍生物 与其 立体 异构体 药学 可接受 用途 | ||
1.一种具有下述通式(I)、(II)或(III)所表示的核苷衍生物或其立体异构体:
R1是式Z1、或Z2、或Z3和或Z4所示的氮杂环基团:
上述式Z1、Z2、Z3和Z4中:R11为氢,具有一个或多个取代基的饱和或不饱和的烷基,卤素取代的饱和或不饱和的烷基,卤素; R12为氢,羟基,烷氧基,具有一个或多个取代基的饱和或不饱和的烷基,或为具有一个或多个取代基的饱和或不饱和的酰基; R13和R14相同或不同,分别为氢,羟基,氨基,卤素,酰氨基,酰氧基,具有一个或多个取代基的饱和或不饱和的烷基;
R2和R3相同或不同,分别为氢,羟基,卤素,氨基,酰氨基、酰氧基、C1~C6烷氧基,具有一个或多个取代基的饱和或不饱和的烷氨基,叠氮基;
X代表O、C、S或NH;
Y代表O、NH或S;
n表示亚甲基数目,且n=1~6的整数;
R4为氢,C1~C6烷基,具有一个或多个取代基的饱和或不饱和的烷基,苯基,单取代或多取代烷基苯基,单取代或多取代烷氧基取代苯基,卤素取代苯基,硝基取代苯基;
R5、R6、R7和R8相同或不同,并代表H、卤素、C1~C5烷基、羟基、氨基、C1~C3烷氧基、三氟甲基,R5、R6、R7和R8中不超过2个为相同的Cl、Br、I、甲基、乙基、三氟甲基、氨基、甲氧基、乙氧基。
2.根据权利要求1所表示的核苷类化合物或其立体异构体,其特征在于:Z1、Z2、Z3和Z4中:R11为氢,甲基,羟甲基,甲氧基甲基,甲硫基甲基,三氟甲基,乙基,丙基,环丙基,乙烯基,2-溴乙烯基,氟,氯,溴或碘;R12为氢,甲基,乙基,羟基,甲氧基,乙氧基,丙氧基或C1-C16酰基;R13和R14相同或不同,分别为氢,羟基,甲氧基,氨基,氟,氯,溴,乙酰氧基,苯甲酰氧基,甲酰氨基,乙酰氨基,苯甲酰氨基或硫代甲酰氨基;
R2和R3相同或不同,分别为氢,羟基,甲氧基,丙叉氧基,乙氧基,乙酰氧基,丙酰氧基,苯甲酰氧基,对氯苯甲酰氧基,对硝基苯甲酰氧基,氟,氯,溴,叠氮基,氨基,乙酰氨基,苯甲酰氨基;
n表示亚甲基数目,且n=2~4的整数;
R4为氢,甲基,乙基,丙基,对氯苯基,对甲氧基苯基,对甲基苯基,对氟苯基,对溴苯基,对硝基苯基,对三氟甲基苯基,2,4-二氯苯基;
R5、R6、R7和R8可以相同或不同,并且R5、R6、R7和R8中不超过2个为相同的Cl、Br、I、甲基、乙基、三氟甲基、氨基、甲氧基、乙氧基。
3.一种具有权利要求1或2所述的通式(I)、(II)或(III)所表示的核苷衍生物的立体异构体组合的异构体混合物。
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