[发明专利]N-苯乙基-4-苯胺基哌啶的制备方法有效
| 申请号： | 201110048317.9 | 申请日： | 2011-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN102249986A | 公开（公告）日： | 2011-11-23 |
| 发明（设计）人： | 虞心红;聂海艳;曾海峰;殷昕;柴传柯;刘连军;谌志华;邓泽军 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学 |
| 主分类号： | C07D211/58 | 分类号： | C07D211/58 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 乙基 苯胺 哌啶 制备 方法 | ||
1.一种制备如式I所示化合物N-苯乙基-4-苯胺基哌啶的方法，其主要步骤是：在压力釜中，催化剂作用下，由式II所示化合物N-苯乙基-4-哌啶酮与式III所示化合物苯胺在反应介质中，加热催化氢化还原胺化，制得目标物I；
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，其中，催化剂为：Raney Ni、硼化镍、Pd-C(5％或10％Pd-C)。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，其中，更优选的催化剂为：Raney Ni。
4.如权利要求1～3所述的方法，其特征在于，其中，还原剂为氢气。
5.如权利要求1～4所述的方法，其特征在于，其中，氢气压力为0.1-1MPa。
6.如权利要求1～5所述的方法，其特征在于，其中反应温度为：50-100℃。
7.如权利要求1所述的方法，其特征在于，其中式II所示化合物与式III所示化合物的摩尔比为1∶0.5～10。
8.如权利要求7所述的方法，其特征在于，式II所示化合物与式III所示化合物的更优选的摩尔比为1∶1.1～2.5。
9.如权利要求1所述的方法，其特征在于，其中所说的有机溶剂是：甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、甲苯、二甲苯、冰乙酸、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺(DMF)、N，N-二甲基乙酰胺、二甲亚砜(DMSO)、环丁砜、溴化1-丁基-3-甲基咪唑盐([bmIm]Br)、1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐([bmIm]BF4)或1-丁基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐([bmIm]PF6)。
10.如权利要求9所述的方法，其特征在于，其中所说的优选的有机溶剂是：乙醇、异丙醇和冰乙酸。
11.如权利要求9～10中任意一项所述的方法，其特征在于，其中所述有机溶剂的用量为10mL～20mL/g·N-苯乙基-4-哌啶酮，即：每克N-苯乙基-4-哌啶酮(式II所示化合物)需用10mL～20mL所述的有机溶剂。
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