[发明专利]一种抗血小板聚集化合物及其药物组合有效
申请号: | 201110048356.9 | 申请日: | 2011-03-01 |
公开(公告)号: | CN102653539A | 公开(公告)日: | 2012-09-05 |
发明(设计)人: | 何学军;秦引林;余文兵 | 申请(专利权)人: | 秦引林 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P7/02;A61P9/10;A61P9/14 |
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地址: | 210016 江苏省南京市中山*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 血小板 聚集 化合物 及其 药物 组合 | ||
1.一类结构如式I的化合物或其药用盐,
其中R1、R2和R3相同或不同,为氢、-CO-(CH2)n-Ar,其中Ar为芳基、取代芳基、取代的苯乙烯基或取代的苯甲酰基,n为0-8的整数;
或R1、R2和R3相同或不同,为-(CH2)n-Ar,其中Ar为取代的吡嗪基,n为0-8的整数;
且R1、R2和R3不同时为氢。
2.权利要求1的化合物或其药用盐,该其特征在于Ar选自:苯基、2-(乙酰氧基)苯甲酰基、(3、5、6,-三甲基吡嗪)-2基、3,5-二甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、苯乙烯基、3-甲氧基苯乙烯基、卤素取代苯基、萘基、呋喃基、噻唑基。
3.权利要求1或2的化合物或其药用盐,其特征在于选自下列化合物:
(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟代苯基)环丙基]氨基]-5-(丙基硫代)-3H-1,2,3-三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-[2-[2-(乙酰氧基)]苯甲酸基-乙氧基]-1,2-环戊烷二醇;
(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟代苯基)环丙基]氨基]-5-(丙基硫代)-3H-1,2,3-三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-[2-[2-(乙酰氧基)]苯甲酸基-乙氧基]-1,2-二[2-(乙酰氧基)苯甲酸基]-环戊烷;
(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟代苯基)环丙基]氨基]-5-(丙基硫代)-3H-1,2,3-三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-[2-[(3、5、6,-三甲基吡嗪-2基)-甲氧基]-乙氧基]-1,2-环戊烷二醇;
(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟代苯基)环丙基]氨基]-5-(丙基硫代)-3H-1,2,3-三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-[2-[(3、5、6,-三甲基吡嗪-2基)-甲氧基]-乙氧基]-1,2-二[(3、5、6,-三甲基吡嗪-2基)-甲氧基]-环戊烷;
(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟代苯基)环丙基]氨基]-5-(丙基硫 代)-3H-1,2,3-三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-[2-(3-甲氧基-4-羟基肉桂酸基)-乙氧基]-1,2-环戊烷二醇;
(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟代苯基)环丙基]氨基]-5-(丙基硫代)-3H-1,2,3-三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-[2-(3-甲氧基-4-羟基肉桂酸基)-乙氧基]-1,2-二(3-甲氧基-4-羟基肉桂酸基)-环戊烷;
(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟代苯基)环丙基]氨基]-5-(丙基硫代)-3H-1,2,3-三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-[2-[(4-羟苯基)甲酸基]-乙氧基]-1,2-环戊烷二醇;
(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟代苯基)环丙基]氨基]-5-(丙基硫代)-3H-1,2,3-三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-[2-[(3,5-二甲氧基-4-羟苯基)甲酸基]-乙氧基]-1,2-环戊烷二醇;
(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟代苯基)环丙基]氨基]-5-(丙基硫代)-3H-1,2,3-三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-[2-[(4-甲氧基-3-羟苯基)甲酸基]-乙氧基]-1,2-环戊烷二醇;
(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟代苯基)环丙基]氨基]-5-(丙基硫代)-3H-1,2,3-三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-[2-[3-(4-羟苯基)丙烯酸基]-乙氧基]-1,2-二[3-(4-羟苯基)丙烯酸基]-环戊烷;
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