[发明专利]三水羟氨苄青霉素结晶粉末有效
申请号: | 201110051058.5 | 申请日: | 2004-03-19 |
公开(公告)号: | CN102260278A | 公开(公告)日: | 2011-11-30 |
发明(设计)人: | 珍·威廉·格勒嫩达尔;埃韦拉德斯·乔翰纳斯·安瑟纳斯·玛丽亚·赖恩德特斯;托马斯·万德杜斯 | 申请(专利权)人: | 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 |
主分类号: | C07D499/68 | 分类号: | C07D499/68;C07D499/18;A61K31/43;A61K31/424;A61K9/48;A61K9/20;A61K9/16 |
代理公司: | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人: | 李剑 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 三水 氨苄青霉素 结晶 粉末 | ||
1.一种三水羟氨苄青霉素结晶粉末,具有大于0.45g/ml、优选大于0.5g/ml、更优选大于0.55g/ml的体积密度。
2.根据权利要求1的结晶粉末,具有大于0.6g/ml、优选大于0.7g/ml、更优选大于0.8g/ml的堆积密度。
3.根据权利要求1或2的结晶粉末,具有大于10μm、优选大于20μm、更优选大于30μm、更优选大于35μm、更优选大于40μm、优选小于150μm的d50。
4.根据权利要求1至3任一项的结晶粉末,具有大于3μm、优选大于5μm、更优选大于8μm、更优选大于10μm的d10。
5.根据权利要求1至4任一项的结晶粉末,具有小于55分钟、优选小于50分钟、优选小于40分钟、优选小于30分钟的T85%,其中T85%是在37℃的900ml水中溶解85wt%的预定量(基于500mg无水羟氨苄青霉素)三水羟氨苄青霉素所需的时间。
6.一种混合物,包含
(i)根据权利要求1至5任一项的结晶粉末;和
(ii)(a)包含三水羟氨苄青霉素的粒剂;和/或
(b)第二药物活性剂;和/或
(c)辅剂
7.一种三水羟氨苄青霉素产品,具有
(i)小于55分钟、优选小于50分钟、优选小于40分钟、优选小于30分钟、优选小于25分钟的T85%;和
(ii)大于0.45g/ml、优选大于0.5g/ml、更优选大于0.55g/ml的体积密度。
8.根据权利要求7的产品,包含(i)三水羟氨苄青霉素粉末和(ii)包含羟氨苄青霉素的粒剂。
9.根据权利要求8的产品,其中所述三水羟氨苄青霉素粉末是根据权利要求1至5任一项的三水羟氨苄青霉素结晶粉末。
10.根据权利要求8或9的产品,其中所述粒剂具有在100μm和1000μm之间的d50。
11.根据权利要求8至10任一项的产品或者根据权利要求6的混合物,其中所述粒剂不含辅剂。
12.根据权利要求7至11任一项的产品,其中所述产品不含辅剂。
13.一种混合物,包括
(i)根据权利要求7至12任一项的产品和
(ii)辅剂和/或第二药物活性剂。
14.根据权利要求13的混合物,所述混合物具有:
(i)小于60分钟、优选小于50分钟、优选小于40分钟、优选小于30分钟、优选小于25分钟的T85%;和
(ii)大于0.45g/ml、优选大于0.5g/ml、更优选大于0.55g/ml的体积密度。
15.根据权利要求6或13或14的混合物,其中所述第二药物活性剂是盐形式的棒酸,优选钾盐形式的棒酸。
16.根据权利要求1至5任一项的结晶粉末或根据权利要求7至12任一项的产品或根据权利要求6或13至15任一项的混合物用于装填胶囊或者制备片剂的用途。
17.一种胶囊,含有根据权利要求1至5任一项的结晶粉末或根据权利要求7至12任一项的产品或根据权利要求6或14至15任一项的混合物。
18.一种方法,包括压缩根据权利要求1至5任一项的结晶粉末或根据权利要求7至12任一项的产品或根据权利要求6或13至15任一项的混合物以制造压缩产品。
19.一种粒剂或者片剂,包含压缩形式的根据权利要求1至5任一项的结晶粉末或根据权利要求7至12任一项的产品或根据权利要求6或13至15任一项的混合物。
20.根据权利要求1至5任一项的结晶粉末或根据权利要求7至12任一项的产品用于制备药物组合物的用途。
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C07D 杂环化合物
C07D499-00 杂环化合物,含有4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷环系,即含有下式环系的化合物 ,例如,青霉素,青霉烯;这类环系进一步稠合,例如与含氧、含氮或含硫杂环2,3-稠合
C07D499-04 .制备
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C07D499-87 .在位置3未取代或在位置3连有除仅两个甲基外的取代基,并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2的化合物
C07D499-88 .在位置2和3之间有双键并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基和氰基,直接连在位置2的化合物