[发明专利]一种黄芪有效组分制备方法与用途

说明书

技术领域

本发明属中药制剂，涉及一种治疗心血管疾病的中药提取物，具体地说涉及从黄芪中提取的有效组分的制备方法与医药用途，该有效组分通过提取，反相硅胶柱中压分离而获得。

背景技术

心血管疾病是危害人类健康的第一杀手，近年来，随着我国人口老年化以及人们工作、生活、饮食结构及环境等的变化，冠心病等心脑血管疾病的发生率也逐年增多，严重威胁着人民的身心健康。天然产物中许多活性物质具有抗心肌缺血、缺氧作用，其中一些已开发成治疗冠心病和心绞痛的新药。因而从天然产物中寻找具有抗心肌缺血、缺氧生理活性的有效物质，是发现、开发新药的有效途径之一。我国药用生物资源十分丰富，其生理活性物质是研究和发现新药先导化学物，开发新药的天然宝库。目前，我国从天然产物中提取活性物质，用于开发成治疗冠心病、安全性好、毒性低的新药还很少，从天然产物中提取活性物质，开发成具有抗心肌缺血作用，用于治疗冠心病和心绞痛的新药，具有重要应用价值和广阔发展前景。

黄芪为豆科植物蒙古黄芪及膜荚黄芪的干燥根，是一种常用中药，味甘、性温，有补气升阳、固表止汗、托毒排脓和生肌等功效。黄芪具有免疫调节作用，可使细胞的生理代谢增强。近年来研究发现黄芪中含有的黄芪多糖、皂甙、黄酮等化合物具有较强的生物活性。黄芪皂苷能通过扩张血管达到降压目的，黄芪的总黄酮和总皂苷等成分具有显著的抗氧化活性，能抑制自由基的产生和清除体内过剩的自由基，故能有效地延缓衰老。

因此，从黄芪中分离出有效组分，开发出治疗心血管疾病的现代中药具有重要的意义。

发明内容

本发明的目的在于提供一种黄芪有效组分的制备方法，通过以下步骤实现：将黄芪药材粉碎后加入乙酸乙酯和乙醇，加热提取，药渣加乙醇水溶液提取，将提取液浓缩成浸膏，用反相硅胶柱对其进行分离，用低浓度甲醇作为流动相，得洗脱液，将洗脱液浓缩干燥后得样品。

优选的，本发明的黄芪有效组分制备方法，包括下列步骤：取黄芪药材，将其粉碎后加入体积比为1:1的乙酸乙酯和乙醇，加热回流1小时，提取2次，滤液合并得提取液I。药渣加入70%乙醇，加热回流1小时，提取2次，滤液合并得提取液II，将提取液II浓缩成浸膏，用50%甲醇溶解浸膏，采用ODS-C₁₈柱对其进行分离，用5%甲醇作为流动相，得洗脱液，将洗脱液浓缩干燥后得样品。

本发明的另一个目的是提供所述黄芪有效组分在制备治疗、预防心血管疾病的药物中的应用。经药理实验证明，本发明提供的黄芪有效组分对心肌细胞有保护作用。

本发明的黄芪有效组分可以作为活性成分，加入药剂学上接受的辅料，按照药剂学上记载的制剂的制备方法制成制剂。

所述的制剂包括注射液、滴注液、粉针剂、颗粒剂、片剂、冲剂、散剂、口服液、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口含剂、颗粒剂、丸剂、膏剂、丹剂、喷雾剂、滴丸剂 、崩解剂、口崩片、微丸等。

本发明提供的制备方法设计合理，能快速准确地得到有效成分，在生产中更易于药物的质量控制。本发明的黄芪有效组分及其制剂可在制备治疗、预防心血管疾病药物中应用。

具体实施方式

下面将结合实施例进一步详细说明本发明的实质内容和有益效果，该实施例仅用于说明本发明而非对本发明的限制。

实施例一 黄芪有效组分的制备

将黄芪药材粉碎后加入乙酸乙酯和乙醇，加热提取，药渣加乙醇水溶液提取，将提取液浓缩成浸膏，用反相硅胶柱对其进行分离，用低浓度甲醇作为流动相，得洗脱液，将洗脱液浓缩干燥后得样品。

实施例二 黄芪有效组分的制备

取黄芪药材，将其粉碎后加入体积比为1:1的乙酸乙酯和乙醇，加热回流1小时，提取2次，滤液合并得提取液I。药渣加入70%乙醇，加热回流1小时，提取2次，滤液合并得提取液II，将提取液II浓缩成浸膏，用50%甲醇溶解浸膏，采用ODS-C₁₈柱对其进行分离，用5%甲醇作为流动相，得洗脱液，将洗脱液浓缩干燥后得样品。

实施例三 滴丸制剂的制备

取黄芪有效组分0.5g与10.5g聚乙二醇-20000混合均匀，加热熔融，化料后移至滴丸滴灌中，药液滴至6~8℃液体石蜡中，除油，制得滴丸400粒。

实施例四 冻干粉针剂的制备

取黄芪有效组分0.5g、葡萄糖4.5g、硫代硫酸钠0.9g和蒸馏水1000ml，上述组分混合均匀后，分装400支，冷冻干燥，即得。

实施例五 黄芪有效组分的的活性评价实验