[发明专利]桦木酮酸衍生物及其制备和应用

权利要求书

1.一种桦木酮酸衍生物，其特征在于，该桦木酮酸衍生物具有如下结构：

式中，R代表2-丙烯基或2-丙基，

当R为2-丙烯基取代时，杂环取代基Het分别为如下结构式

当R为2-丙基取代时，杂环取代基Het的结构式为

2.一种制备权利要求1的桦木酮酸衍生物方法，其特征在于，按照如下操作步骤进行：

式中，R代表2-丙烯基或2-丙基；R’为H、Et0₂C，EtO或CF₃；当R为2-丙烯基取代时，杂环取代基Het分别为如下结构式

当R为2-丙基取代时，杂环取代基Het的结构式为

第一步，将桦木酮酸或氢化桦木酮酸作为原料i，氮气保护和碱存在下，原料i与酰化试剂缩合反应，缩合反应温度控制在25℃～66℃之间，反应时间5～7小时，得到化合物ii，化合物ii无需纯化，直接用于下一步反应；

第二步，在氮气保护下，将1份质量盐酸肼，盐酸羟胺，或盐酸苯肼以及20-30份质量溶剂加入到1份质量化合物ii中，反应温度78℃，反应时间1小时，化合物ii与盐酸肼，盐酸羟胺，或盐酸苯肼关环，最后将所得产物经硅胶柱层析纯化得桦木酮酸衍生物I，收率63％～85％；

上述第一步所用的碱是甲醇钠，或叔丁醇钾；

上述第一步的酰化试剂为甲酸乙酯，草酸二乙酯，碳酸二乙酯或三氟乙酸乙酯；

上述第二步的溶剂采用醇类和水，醇类为乙醇，两者的剂量为乙醇∶水＝10∶0.76-0.8体积比。

3.根据权利要求2所述的制备桦木酮酸衍生物方法，其特征在于，所述的第一步中原料i与酰化试剂缩合反应是先将1份质量桦木酮酸i溶解于40份质量的无水四氢呋喃中，然后在氮气保护下加入0.5份质量的碱和0.7份质量的酰化试剂进行缩合反应。

4.一种桦木酮酸衍生物的应用方法，其特征在于，该桦木酮酸衍生物在治疗骨质疏松药物中的应用。