[发明专利]新型抗缺氧损伤化合物结构、合成方法及其应用有效
申请号: | 201110060496.8 | 申请日: | 2011-03-14 |
公开(公告)号: | CN102167697A | 公开(公告)日: | 2011-08-31 |
发明(设计)人: | 马慧萍;景临林;樊鹏程;贾正平 | 申请(专利权)人: | 马慧萍 |
主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;A61K31/433;A61P9/10 |
代理公司: | 北京中恒高博知识产权代理有限公司 11249 | 代理人: | 夏晏平 |
地址: | 730000 甘肃省*** | 国省代码: | 甘肃;62 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 缺氧 损伤 化合物 结构 合成 方法 及其 应用 | ||
1.一种由下述通式表示的化合物:
苯环上的两个基团处在对位、间位或邻位。
2.权利要求1所述化合物的合成方法,其特征在于,步骤如下:
(1)以三乙胺或者吡啶为俘酸剂,将2-氨基-5-氨基磺酰基-1,3,4-噻唑与溴乙酰溴按摩尔比1:0.8~1.2进行反应;反应结束后,过滤,除去溶剂得中间体4;
(2)在碳酸钾催化下,按摩尔比1: 0.8~1.2将对羟基苯甲醛、间羟基苯甲醛或邻羟基苯甲醛搅拌下加入中间体4中,除去溶剂得中间体5;
(3)将中间体5、2,3-二羟胺-2,3-二甲基丁烷按摩尔比1: 0.8~1.2溶于溶剂中,反应,除去溶剂,将残渣悬浮于溶剂中,滴加0.8~1.2倍摩尔量NaIO4溶液;反应结束后,柱层析纯化,得到终产物1、2或3,其中,1为对羟基苯甲醛的反应产物,2为间羟基苯甲醛的反应产物,3为邻羟基苯甲醛的反应产物。
3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,步骤如下:
(1)以三乙胺或者吡啶为俘酸剂,将2-氨基-5-氨基磺酰基-1,3,4-噻唑与溴乙酰溴按摩尔比1:1进行反应;反应结束后,过滤,除去溶剂得中间体4;
(2)在碳酸钾催化下,按摩尔比1: 1将对羟基苯甲醛、间羟基苯甲醛或邻羟基苯甲醛搅拌下加入中间体4中,除去溶剂得中间体5;
(3)将中间体5、2,3-二羟胺-2,3-二甲基丁烷按摩尔比1: 1溶于溶剂中,反应,除去溶剂,将残渣悬浮于溶剂中,滴加等摩尔量NaIO4溶液;反应结束后,柱层析纯化,得到终产物1、2或3,其中,1为对羟基苯甲醛的反应产物,2为间羟基苯甲醛的反应产物,3为邻羟基苯甲醛的反应产物。
4.权利要求1所述化合物在制备防治缺氧损伤药物或药物组合物中的应用。
5.权利要求1所述化合物在制备治疗心肌缺血、脑缺血的药物中的应用。
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