[发明专利]一种苯砜类化合物的合成方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种苯砜类化合物的合成方法，属于芳香化合物合成领域。 

背景技术

芳基化合物是重要的化工原料和中间体。苯砜类化合物是天然产物和药物化合物的基本组成单元，其衍生物具有潜在的对酶和病毒(比如HIV-1)的抑制作用。因此，其合成方法长期以来不断受到人们的重视。 

合成苯砜最常用的途径是采用氧化的方法，将苯亚砜类化合物或者苯硫醚类化合物氧化为苯砜。其中，采用双氧水为氧化剂，硒的化合物I(如式1)为配体，或者铊的化合物TaCl5，在乙腈溶剂中，室温条件下，合成出苯砜。然而，这些方法中使用了硒、铊和镍等多种金属化合物作为配体，使得该方法优势不明显。 

式1 

随后，发展到采用卤代芳烃和带取代基的亚磺酸钠反应，在CuI作为催化剂，L-脯氨酸作为配体，DMSO为溶剂，高效的合成了苯砜类化合物(式2)。 

式2 

近几年来，芳基硼酸被用来合成苯砜，在乙腈的水溶液中，采用PdCl₂为催化剂，K₂CO₃为碱性条件，在氮气保护下，芳基硼酸和芳基磺酰氯反应，得到不对称的苯砜，式3，但是，该体系采用了典型的贵金属钯作为催化剂。 

式3 

上述这些方法，在催化体系中存在明显不足，贵金属以及配体的不易得，使得这些方法并没有得到较大的推广及应用。因此目前仍需要一种反应原料简单易得、反应条件温和且对环境友好、产率高、对取代基团容忍度高的取代芳基类化合物的通用合成方法。 

发明内容

本发明的目的是提供一种苯砜类化合物的合成方法。 

本发明提供的苯砜类化合物的合成方法，包括如下步骤：在亚铜催化剂和氨水的存在下，芳基硼酸化合物和亚磺酸盐进行取代反应即得所述苯砜类化合物。 

在本发明中，“苯砜类化合物”具有本领域技术人员所通常理解的含义，即含有与磺基直接连接的芳环结构的化合物。 

在本发明中，“芳基硼酸化合物”具有本领域技术人员所通常理解的含义，即含有与硼酸上的硼原子直接连接的芳环结构的化合物，例如苯硼酸、邻溴苯硼酸等或其被取代后的各种衍生物。 

本发明的合成方法是一种通用方法，适合于合成各种苯砜类化合物和其衍生物，对芳环上的多种官能团具有高的容忍度，因此事实上对苯砜类化合物和其衍生物中的取代基的个数和种类并无特别限制。相应地，对芳基硼酸化合物中的取代基的个数和种类也并无特别限制。 

在一个具体的实施方式中，本发明提供了一种制备如下式(I)的苯砜类化合物的方法：