[发明专利]一种新的阿奇霉素眼用制剂组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种新的阿奇霉素眼用制剂组合物，其特征在于该组合物含有阿奇霉素、制备脂质体用脂质和原位凝胶基质。

2.根据权利要求1所述的阿奇霉素眼用制剂组合物，其特征在于该组合物还含有等渗调节剂，pH调节剂、防腐剂、注射用水。

3.根据权利要求1所述的阿奇霉素眼用制剂组合物，其特征在于所述的制备脂质体用脂质为磷脂和胆固醇。

4.根据权利要求1～3所述的阿奇霉素眼用制剂组合物，其特征在于所述的制备脂质体用脂质的量为15～375mg/mL，优选的量为50～100mg/mL。

5.根据权利要求1～4所述的阿奇霉素眼用制剂组合物，其特征在于所述的磷脂和胆固醇的摩尔比为1∶1～10∶1，优选1.5∶1.0～4.0∶1.0。

6.根据权利要求1所述的阿奇霉素眼用制剂组合物，其特征在于所述的原位凝胶基质采用温敏性原位凝胶泊洛沙姆和pH敏感性原位凝胶卡泊姆，优选泊洛沙姆407和卡波姆940。

7.根据权利要求1和6所述的阿奇霉素眼用制剂组合物，其特征在于泊洛沙姆407的用量为0.5～5.0mg/mL，优选1.0～2.0mg/mL。

8.根据权利要求1和6所述的阿奇霉素眼用制剂组合物，其特征在于卡波姆940的用量为1.0～10.0mg/mL，优选2.0～5.0mg/mL。

9.根据权利要求1～7所述的阿奇霉素眼用制剂组合物，其制备方法具体包括以下几个步骤：

(1)称取处方量的磷脂、胆固醇及阿奇霉素，用有机溶剂溶解，混合均匀；

(2)将脂质溶液于薄膜蒸发器上，减压除去有机溶剂，制备磷脂膜；

(3)按处方加入50％注射用水，加入除原位凝胶基质以外的其它辅料，溶解过滤，除菌，备用；

(4)将3所得溶液倾入磷脂膜，待磷脂膜完全水化后，用高压匀浆器挤压制备脂质体；

(5)按处方量称取原位凝胶基质，加注射用水溶解混均；

(6)将4所得溶液与5所得溶液混合，补加注射用水至全量；

(7)微孔滤膜过滤，除菌，无菌分装即得。

10.根据权利要求10所述的有机溶剂，可选择甲醇、乙醇、乙醚、氯仿、二氯甲烷中的一种或多种混合物组成。