[发明专利]一种连翘子软胶囊及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种连翘子软胶囊，以及该软胶囊的制备方法和用途，属于医药技术领域。

背景技术

木犀科植物连翘forsythia suspensa(Thunb.)Vahl为中医常用的清热解毒药，历来被视为疮家要药，其性微寒，味苦，具有清热解毒、消肿散结之功能。连翘是中国临床常用传统中药之一，现代药理研究表明连翘有抗菌、强心、利尿、镇吐等药理作用，常用于治疗急性风热感冒、痈肿疮毒、淋巴结结核、尿路感染等症，为等中药制剂的主要原料。市场上有关连翘的中药制剂大多是复方成药，如双黄连口服液、双黄连粉针剂、清热解毒口服液、连草解热口服液、银翘解毒冲剂等。

中国药典2005年版一部收载的连翘药材分为青翘和老翘两种，秋季果实初熟尚带绿色时采收，除去杂质，蒸熟，晒干，习称“青翘”；果实熟透时采收，晒干，除去杂质，习称“老翘”。青翘，基本能保留连翘子，而老翘中的连翘子往往被当作杂质而除去。中医临床大多是“老翘”，除非处方特别写明“青翘”。因此，大量的连翘子资源被浪费。

连翘子是连翘的种子，近年来有研究发现，连翘子中的挥发油含量较高，挥发油具有很好的抗菌效果，在体外对金黄色葡萄球菌也有明显的抗菌作用。但是目前市场上未发现连翘子的相关制剂。另外，发明人在长期的药学研究中发现，连翘子中除了挥发油外，还有其他活性成分也能够发挥药物活性成分作用。

发明内容

针对上述不足，本发明的目的是提供一种连翘子软胶囊，本发明的另一个目的是提供一种连翘子软胶囊的制备方法及医药用途。为了实现本发明的目的，采用以下技术方案：

一种连翘子软胶囊，由内容物和囊壳组成，其特征是内容物由活性成分20-50％和囊内辅料50-80％组成。

上述一种连翘子软胶囊，其特征是活性成分从连翘子中得到，包括提取物A和提取物B；提取物A中α-蒎烯和β-蒎烯的总和不少于活性成分的10％，提取物B中连翘酯苷不少于活性成分的8.8％。

上述一种连翘子软胶囊，其特征是囊内辅料由分散剂70-97％和助悬剂3-30％组成。

上述一种连翘子软胶囊，其特征是分散剂是大豆油、麻油、菜籽油、红花油、蓖麻油、橄榄油、棉籽油、玉米油、紫苏油、花生油中的一种或组合；助悬剂是蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、可可脂、氢化蓖麻油、氢化植物油、单硬脂酸铝中的一种或组合。

上述连翘子软胶囊的制备方法，其特征是用如下方法制备而成：

(1)取连翘子，水蒸气蒸馏提取挥发性物质3次，合并挥发性物质，密闭保存，得提取物A；

(2)将(1)中水提液合并，滤液减压浓缩，加入乙醇，取上清液减压回收乙醇，浓缩，滤过，滤液上大孔树脂，水洗除杂，乙醇洗脱，收集洗脱液，减压浓缩，干燥粉碎，得提取物B；

(3)将提取物A和B合并，即得活性成分C；

(4)将分散剂与助悬剂加热熔融，搅拌，加入C，过100目以上筛网，制得软胶囊内容物；

(5)称取明胶、水、增塑剂、色素，制备囊皮；

(6)压制软胶囊。

优选地，上述一种连翘子软胶囊的制备方法，其特征是用如下方法制备而成：

(1)取连翘子，加水8倍量(V/W)，水蒸气蒸馏提取挥发性物质，重复3次，时间分别为3小时、2小时、1小时，提取完毕后，合并挥发性物质，密闭保存，得提取物A；

(2)将(1)中水提液合并，滤过，滤液在60℃时减压浓缩至相对密度1.05～1.10，放冷，加入乙醇使含醇量为80％，放置过夜，取上清液减压回收乙醇，至浓缩液浓度为每ml含1.0g生药，滤过，滤液上AB-8大孔吸附树脂，控制流速为0.5～1.5BV/h，先用5BV的水进行除杂，然后用2BV80％乙醇洗脱，收集洗脱液，减压浓缩，60-70℃真空干燥，粉碎，即得提取物B；

(3)将提取物A和提取物B合并，即得活性成分C；

(4)将分散剂与助悬剂加热熔融，搅拌均匀后，冷却至60℃以下，边搅拌边加入C，混合物过胶体磨或均质机，使混合物过100-200目以上筛网，备用。

(5)称取明胶、水、增塑剂、色素，制备囊皮；

(6)压制软胶囊。

上述连翘子软胶囊的囊壳，是用如下方法制备而成的：

(1)按明胶∶甘油∶水∶山梨醇重量比为5∶2∶5∶3的比例，取山梨醇加入水中搅拌溶解，与甘油一起置化胶罐中，加热至70-80℃；

(2)搅拌状态下加入明胶，待溶化，取步骤(1)中物料总量0.2-0.4％的素加少量水溶解后加入胶液中，搅拌均匀；