[发明专利]一种普伐他汀钠脂质体固体制剂

权利要求书

1.一种普伐他汀钠脂质体制剂，其特征在于主要是由普伐他汀钠、乙酸单甘油酯、泊洛沙姆188和脱氧胆酸钠制成。

2.根据权利要求1的普伐他汀钠脂质体制剂，其特征在于含量配比基于重量计为普伐他汀钠1份、乙酸单甘油酯3-10份、1.5-6份泊洛沙姆188和脱氧胆酸钠0.05-5份；最优选地，其含量配比基于重量计为伐他汀钠1份、乙酸单甘油酯4-8份、2-5份泊洛沙姆188和脱氧胆酸钠0.1-3份。

3.根据权利要求2的普伐他汀钠脂质体制剂，其特征在于，其制备单位剂型的脂质体的各组分的重量分数比为：

4.根据权利要求2的普伐他汀钠脂质体制剂，其特征在于，其制备单位剂型的脂质体的各组分的重量分数比为：

5.根据权利要求2的普伐他汀钠脂质体制剂，其特征在于，其制备单位剂型的脂质体的各组分的重量分数比为：

6.根据权利要求2的普伐他汀钠脂质体制剂，其特征在于，其制备单位剂型的脂质体的各组分的重量分数比为：

7.一种普伐他汀钠脂质体的固体制剂，其特征在于主要由权利要求1-6的普伐他汀钠脂质体制剂，加上药学上常用的其他赋形剂制成。

8.根据权利要求7的普伐他汀钠脂质体的固体制剂，其特征在于其中药学上常用的其他赋形剂包括填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂。

9.根据权利要求8的普伐他汀钠脂质体的固体制剂，其特征在于填充剂选自淀粉、乳糖、甘露醇、山梨醇、微晶纤维素、预胶化淀粉、糊精中的一种或几种，优选为乳糖和微晶纤维素；崩解剂选自低取代羟丙纤维素、羧甲淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基纤维素钙中的一种或几种，优选为交联羧甲基纤维素钠；粘合剂选自聚维酮K30、淀粉浆、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、阿拉伯胶、黄原胶中的一种，优选为聚维酮K30；润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸锌、滑石粉、微粉硅胶、PEG6000中的一种或几种，优选为硬脂酸镁。

10.一种制备普伐他汀钠脂质体固体制剂的方法，其特征在于先将普伐他汀钠、乙酸单甘油酯、泊洛沙姆188和脱氧胆酸钠制成脂质体，再和药学上常用的其他赋形剂混合制成固体制剂，具体制备步骤如下：

(1)将乙酸单甘油酯、泊洛沙姆188和脱氧胆酸钠溶于适量的乙腈中，得类脂溶液；

(2)将上述类脂溶液置于梨形瓶中，于45-55℃恒温水浴中，旋转蒸发除去乙腈，形成均匀类脂膜；

(3)将普伐他汀钠溶于水中，加入梨形瓶中轻摇，使类脂膜洗脱并分散到水合介质溶解，即得脂质体混悬液；

(4)将上述混悬液置于超声仪中超声至半透明胶体溶液；

(5)将上述的混悬液用0.45μm的微孔滤膜过滤，将滤液置于-45℃条件下冷冻5小时，再以1.5℃/小时的速度升温至-5℃，保温2小时，再升温至30℃，保温4小时至干燥，得到普伐他汀钠脂质体冻干粉末；

(6)将上述制备的普伐他汀钠脂质体冻干粉末和药学上常用的其他辅料包括填充剂、崩解剂混合，过筛混合均匀，加入粘合剂制备软材，过筛制粒，干燥，整粒；

(7)干颗粒加入润滑剂，混合均匀；

(8)压片或分装胶囊，制得普伐他汀钠脂质体固体制剂。