[发明专利]巴比妥酸衍生物作为RSK2抑制剂的合成与应用

权利要求书

1.通式I代表的化合物、其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物：

式中，

X代表O或者S；

R¹，R²分别独立地代表H、C₁-C₆烷基、或取代的苄基；

R³为H、C₁-C₆烷基、任选取代的苄基、乙酰基、或取代苯甲酰基；

A代表任选取代的芳基。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，A为被1-3个取代基取代的苯基，其中，取代基中至少有一个是吗啉基，其它取代基如果存在的话，可选自卤素、C₁-C₃烷基、羟基、C₁-C₆烷氧基、羧基、硝基和氨基。

3.如权利要求2所述的化合物，其特征在于，所述吗啉基在4位取代所述苯基。

4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物为下式II化合物：

式中，

R¹、R²、R³和X的定义如权利要求1所定义；

R⁴选自H、卤素、C₁-C₃烷基、羟基、C₁-C₃烷氧基、羧基、硝基和氨基；

R⁵选自H、卤素、C₁-C₃烷基、羟基、C₁-C₃烷氧基、羧基、硝基和氨基；

n和m各自独立为0、1或2。

5.如权利要求4所述的化合物，其特征在于，R¹、R²和R³各自独立选自H、卤素和C₁-C₃烷基。

6.权利要求1-5中任一项所述的化合物在制备抑制RSK2活性、或治疗或预防RSK2介导的疾病用的药物中的用途。

7.如权利要求6所述的用途，其特征在于，所述疾病为癌症或与精神障碍有关的疾病，所述癌症选自乳腺癌、前列腺癌、头颈部鳞状细胞癌、Coffin-Lowry综合症和多发性骨髓癌。

8.如权利要求6或7所述的用途，其特征在于，所述化合物选自：

9.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物含有权利要求1-5中任一项所述的化合物、其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物，和药学上可接受的载体或赋形剂。

10.一种治疗或预防RSK2介导的疾病的方法，其特征在于，所述方法包括给予需要的对象本发明权利要求1-5中任一项所述的化合物或权利要求9所述的药物组合物。