[发明专利]紫草素萘茜母核氧乙酰化衍生物及其制备方法、用途

权利要求书

1.一种紫草素萘茜母核氧乙酰化衍生物，其特征在于，其结构式为：其中：R＝1～7个碳原子的烷烃、烯烃、环烷烃、环烯烃、芳烃，或含杂原子烷烃、环烷烃、环烯烃或芳烃，基团R₁＝R₂＝COCH₃且基团R₃＝R₄＝H或者基团R₁＝R₂＝R₃＝R₄＝COCH₃。

2.一种根据权利要求1所述紫草素萘茜母核氧乙酰化衍生物的用途，其特征在于，用于制备抗肿瘤药物。

3.一种根据权利要求1或2所述紫草素萘茜母核氧乙酰化衍生物的制备方法，所述基团R₁＝R₂＝COCH₃且基团R₃＝R₄＝H；包括如下步骤：

步骤一，在氮气保护下，将紫草素溶于无水二氯甲烷中，在N，N二甲基吡啶、N，N-二环己基碳二亚胺存在下，与有机酸缩合得相应的侧链氧酰基化紫草素衍生物；

步骤二，在氮气保护下，将侧链氧酰基化紫草素衍生物溶于无水二氯甲烷中，之后依次加入过量的乙酸酐、催化量的N，N二甲基吡啶或碘，充分搅拌，得紫草素萘茜母核氧二乙酰化衍生物。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征是，所述的N，N二甲基吡啶与N，N-二环已基碳二亚胺按质量比的比例为：1∶20～30。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征是，所述的有机酸与紫草素摩尔比例为：1.0～1.5∶1。

6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征是，所述的乙酸酐的用量为侧链氧酰基化紫草素物质的量的20倍以上。

7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征是，所述的催化量的N，N二甲基吡啶或催化量碘的用量与紫草素质量比控制在为1∶7～15。

8.一种根据权利要求1或2所述紫草素萘茜母核氧乙酰化衍生物的制备方法，所述基团R₁＝R₂＝R₃＝R₄＝COCH₃；包括如下步骤：

步骤一，在氮气保护下，将紫草素溶于无水二氯甲烷中，在N，N二甲基吡啶、N，N’-二环己基碳二亚胺存在下，与有机酸缩合得相应的侧链氧酰基化紫草素衍生物；

步骤二，在氮气保护下，将侧链氧酰基化紫草素衍生物溶于无水二氯甲烷中，之后依次加入过量的乙酸酐、催化量的N，N二甲基吡啶或碘，过量的盐酸活化锌粉，充分搅拌，得1，4，5，8-氧四乙酰化紫草素衍生物。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征是，所述的盐酸活化锌粉的用量为侧链氧酰基化紫草素物质的量3以上。