[发明专利]雷洛昔芬的环糊精包合物及其制剂的制备方法

权利要求书

1.一种雷洛昔芬的环糊精包合物，其特征在于，所述的包合物由雷洛昔芬或其药用盐、环糊精和抗氧化剂组成，所述的雷洛昔芬药用盐选自雷洛昔芬的盐酸盐，硫酸盐，磷酸盐，硝酸盐，富马酸盐，酒石酸盐或琥珀酸盐，所述的环糊精为磺丁基-β-环糊精，两者的质量比为1∶1～9，所述的抗氧化剂为维生素E。

2.根据权利要求2所述的包合物，其特征在于，雷洛昔芬与磺丁基-β-环糊精的质量比为1∶4～7。

3.根据权利要求2所述的包合物，其特征在于，雷洛昔芬与磺丁基-β-环糊精的质量比为1∶4。

4.权利要求1所述包合物的制备方法，其特征在于，步骤如下：将磺丁基-β-环糊精溶于纯化水，加入雷洛昔芬、维生素E，室温充分研磨混匀或胶体磨粉碎混匀或加热搅拌混匀，静置，过滤，减压干燥或冷冻干燥，得包合物。

5.用权利要求1所述的包合物制备的药物制剂，其特征在于，所述的制剂是任何口服固体制剂。

6.根据权利要求5所述的制剂，其特征在于，所述的制剂为片剂或胶囊剂。

7.根据权利要求6所述的制剂，其特征在于，所述的片剂或胶囊剂，每1000片或粒，其配方组成如下：

其中，所述的崩解剂选自淀粉、羧甲基淀粉钠、羟丙基淀粉，低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、海藻酸；

所述粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、淀粉浆、明胶、海藻酸钠；

所述赋形剂选自微晶纤维素、碳酸钙、磷酸氢钙、淀粉、甘氨酸、蔗糖、预交化淀粉；

所述稀释剂选自乳糖、预交化淀粉、微晶纤维素、碳酸钙、磷酸氢钙、淀粉、甘氨酸、蔗糖、甘露醇；

所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸钙、滑石粉、微粉硅胶、十二烷基硫酸钠；

所述表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、月桂酸钠、十二烷磺基琥珀钠；

在制备缓释制剂时可加入骨架材料，选自羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、乙酸纤维素、聚氧乙烯。

8.根据权利要求7所述的制剂，其特征在于，所述的片剂或胶囊剂，每1000片或粒，其配方组成如下：

9.根据权利要求8所述的制剂，其特征在于，所述的制剂，每1000片片剂配方组成如下：

所述的制剂中每1000粒胶囊剂配方组成如下：

10.根据权利要求9所述的制剂，其特征在于，所述的制剂中可以依据需要骨架材料制备成缓控释制剂，骨架材料在1000片中加入量为10～30g。