[发明专利]一种栀子提取物在制备药物中的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种栀子提取物的新用途，特别是涉及一种栀子提取物在制备治疗心肌梗死、冠心病、心肌缺血、以及心律失常药物中的用途。

背景技术

栀子，茜草科植物山栀Gardenia iasminoides Ellis的果实、性苦寒、无毒。常绿灌木，高0.5～2米，幼枝有细毛。常生于低山温暖的疏林中或荒坡、沟旁、路边。根、叶、花均供药用。入心、肝、肺、胃经。能清热泻火凉血。临床用于急性黄疸型肝炎、止血、扭挫伤等疾病。栀子主要含有含黄酮类栀子素、果胶、鞣质、藏红花素、藏红花酸、D-甘露醇、廿九烷、β-谷甾醇。另含多种具环臭蚁醛结构的甙：栀子甙、去羟栀子甙泊素-1-葡萄糖甙，格尼泊素-1-β-D-龙胆二糖甙及小量的山栀甙。

栀子的药理作用很丰富：①利胆作用：栀子水提取液及醇提取液给予家兔口服，对输胆管导出的胆汁量及固形成分无影响，但有人用同样制剂注射于家兔，15～30分钟胆汁分泌开始增加，持续1小时以上。给兔静脉注射藏红花素和藏红花酸钠后，胆汁分泌量增加。栀子水煎剂或冲服剂给人口服后作胆囊拍片，证明服药后20及40分钟胆囊有明显的收缩作用。家兔总输胆管结扎后，口服栀子水提取液则血中胆红素减少，用药愈多，减少愈显著，尤其连续服用适量药物以后结扎，所得效果最佳，醇提取液亦具有相同的作用，但较水提取液作用稍弱。栀子醇提取液注射于家兔，2小时血中胆红素较对照组稍增加，6小时后较对照组低，24～48小时后明显减少，藏红花素及藏红花酸钠亦有同样作用。在总胆管结扎的家兔，注射醇提取液，24小时末梢淋巴液中胆红素减少，藏红花素及藏红花酸钠亦有同样作用。栀子可用于胆道炎症引起的黄疸。②镇静作用：给予小白鼠皮下注射栀子流浸膏后，可见其自发活动减少闭目、低头、肌肉松弛，并能对抗戊四氮所致的惊厥，而不能对抗士的宁引起的惊厥，但能减少其死亡率，以流浸膏灰分作对照则未见以上作用。也有用以消除失眠及过度疲劳者。栀子煎剂和醇提取液对麻醉或不麻醉猫、大白鼠和兔，不论口服或腹腔注射，均有持久性降压作用，静脉注射降压迅速而维持时间短，其降压部位似在延脑副交感中枢。③抗微生物作用。栀子水浸液对许兰氏黄癣菌，腹股沟表皮癣菌、红色表皮癣菌等多种真菌有抑制作用，其水煎剂15毫克/毫升能杀死钩端螺旋体，在体外，栀子煎剂能使血吸虫停止活动，煎剂对细菌生长无抑制作用。④其他作用：栀子醇提取液对家兔及大白鼠离体肠管平滑肌，具有低浓度兴奋，高浓度抑制的作用。去羟栀子甙对小鼠有泻下作用，其提取物制成油膏，可加速软组织的愈合。

《雷公炮炙论》：″凡使栀子，先去皮须了，取人，以甘草水浸一宿，漉出焙干，捣筛如赤金末用。″

发明内容

本发明目的在于公开一种栀子提取物在制备治疗心肌梗死、冠心病、心肌缺血、心律失常药物中的用途。

本发明目的是通过如下方案实现的：

栀子提取物在制备治疗心肌梗死、冠心病、心肌缺血、心律失常、经皮冠状动脉腔内成形术术后再狭窄造成的急性心肌缺血药物中的应用

栀子提取物在治疗心肌梗死、冠心病、心肌缺血、心律失常、经皮冠状动脉腔内成形术术后再狭窄造成的急性心肌缺血是指保护心肌和心肌细胞损伤或者对抗心肌细胞的炎性病变、氧化损伤。

本发明栀子提取物可以通过如下方法制备的：

取栀子100重量份，加1000-2000体积份的水，加热煮沸0.5-2小时，分别提取2次。将两次所得药液合并，进行薄膜蒸发浓缩至密度为1.25g/ml(60℃测定)。继续进行水浴蒸发至密度为1.30-1.40g/ml(60℃测定)，放置于干燥箱中，进行真空减压干燥至恒重，得栀子提取物。

本发明栀子提取物优选通过如下方法制备：

取栀子100重量份，加1500体积份的水，加热煮沸1小时，分别提取2次。将两次所得药液合并，进行薄膜蒸发浓缩至密度为1.20-1.30g/ml(60℃测定)。继续进行水浴蒸发至密度为1.35g/ml(60℃测定)，放置于干燥箱中，进行真空减压干燥至恒重，得栀子提取物。

本发明栀子提取物还优选通过如下方法制备：

取栀子100重量份，加1200体积份的水，加热煮沸0.8小时，分别提取2次。将两次所得药液合并，进行薄膜蒸发浓缩后，浓缩至密度为1.25g/ml(60℃测定)。继续进行水浴蒸发至密度为1.35g/ml(60℃测定)，放置于干燥箱中，进行真空减压干燥至恒重，得栀子提取物。

本发明药物提取物还优选通过如下方法制备的：