[发明专利]一种含盐酸法舒地尔的滴眼剂及其制备

权利要求书

1.一种含盐酸法舒地尔的滴眼剂，是由盐酸法舒地尔和药学上可接受的辅料组成的，所述的药学上可接受的辅料选自增稠剂、PH调整剂、抑菌剂、等渗剂、抗氧剂和降低眼刺激性物质。

2.根据权利要求1所述的滴眼剂，其特征在于，其中所述的增稠剂选自羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、玻璃酸钠、聚维酮、卡波姆、聚乙二醇、聚乙烯醇，含量为所述制剂的0.001-1.0％，PH调节剂选自磷酸二氢钠·2H2O和硼酸和硼砂、硼酸和无水碳酸钠，含量为所述制剂的0.01-5％，抑菌剂选自三氯叔丁醇、硫柳汞、对羟基苯甲酸乙酯、苯扎溴铵、氯化苯甲铵，含量为所述制剂的0.001-0.5％，等渗剂选自氯化钠、氯化钾、甘油，硼酸和硼砂，含量为所述制剂的0.2-2.0％，抗氧剂选自亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、维生素E及维生素C，含量为所述制剂的0.05％-5％，降低眼液刺激性物质为L-赖氨酸，含量为所述制剂的0.25-2.0％。

3.根据权利要求2所述的滴眼剂，其特征在于，其中所述的增稠剂为甲基纤维素，含量为所述制剂的0.001-1.0％，PH调整剂为硼酸，含量为所述制剂的0.01-5％，抑菌剂为硫柳汞，含量为0.001-0.5％，等渗剂为氯化钠，含量为所述制剂的0.2-2.0％，抗氧剂为亚硫酸氢钠，含量为所述制剂的0.05％-5％，降低眼刺激性物质为L-赖氨酸，含量为所述制剂的0.25-2.0％。

4.根据权利要求3所述的滴眼剂，其特征在于，其配方组成为：盐酸法舒地尔0.3g，甲基纤维素0.5g，硼酸0.6g，硫柳汞0.2g，氯化钠0.9g，亚硫酸氢钠0.5g，L-赖氨酸0.2g，加蒸馏水定溶至1000ml。

5.制备权利要求1所述的滴眼剂的方法，其特征在于，制备方法具体如下：

步骤1

取上述处方量的增稠剂，用新鲜注射用水浸泡过夜，搅拌加热，保温，冷却至室温，滤过，得A液，备用，

步骤2

取上述处方量的盐酸法舒地尔，加入新鲜注射用水搅拌加热，保温，搅拌均聚后得B液，备用，

步骤3

用新鲜注射用水10ml分别溶解上述处方量的等渗剂，抑菌剂，PH调整剂，抗氧剂，降低眼刺激性物质，一次加入上述A液和B液，再用新鲜注射用水稀释至全量，并搅拌均匀，冷却后测定PH值及含量，经过滤至澄明后，分装。

6.根据权利要求5所述的滴眼剂的制备方法，其特征在于，步骤1中注射用水为全量的2/5-2/4，加热温度60℃-100℃，保温10-60分钟。

7.根据权利要求6所述的滴眼剂的制备方法，其特征在于，步骤2中注射用水为全量的1/5-1/4，搅拌加热温度50℃-90℃，保温10-60分钟。

8.根据权利要求7所述的滴眼剂的制备方法，其特征在于，步骤3中测定的PH为6.8-7.8及含量90-110％。

9.权利要求1的盐酸法舒地尔滴眼剂在制备治疗白内障药物中的应用。

10.权利要求1的盐酸法舒地尔滴眼剂的测定方法，步骤如下：

(1)性状的观察，本品为无色或微黄色的澄明液体，

(2)内容物的鉴别，步骤是：

①取本品适量(约含法舒地尔5mg)，至于小试管中，水浴蒸干后，用氢氧化镍试纸盖住试管口，加热，绿色的氢氧化镍试纸即显黑色或灰色斑点，

②取适量溶液，照紫外-可见光光度法测定，在275nm、312nm、324nm波长处有最大吸收，在250nm、297nm波长处有最小吸收，

(3)PH测定：依法测定PH应符合制备时的要求，

(4)颜色：取本品，与黄色1号标准比色液(中国药典2005版二部附录IX A第一法)比较，不得更深，

(5)有关物质：取本品，加流动相稀释制成每1ml中含有法舒地尔0.3mg的溶液，作为供试溶液；精密量取1ml，置于100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法(中国药典2005年版二部附录V D)测定。用十八烷基硅烷键和硅胶为填充剂，以1.0％三乙胺水溶液(用磷酸调PH值至7.0)-甲醇(15∶15)为流动相；检测波长为275nm。理论塔板数按盐酸法舒地尔峰计算一般不低于6600.盐酸法舒地尔峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质的锋面积不得大于对照品溶液珠峰面积的3/10，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积，

(6)含量测定：取本品，加水制成盐酸法舒地尔的浓度约为30μg/ml的溶液，照紫外-可见分光光度法，在275nm的波长处测定吸光度；另取盐酸法舒地尔对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释成30μg/ml的盐酸法舒地尔溶液，同法测定，计算，即得。