[发明专利]一种优化的siRNA阳离子脂质体的处方组成无效
| 申请号： | 201110079879.X | 申请日： | 2011-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN102144973A | 公开（公告）日： | 2011-08-10 |
| 发明（设计）人： | 李颖寰;朱家壁 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K47/34;A61K48/00;A61K31/713;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 优化 sirna 阳离子 脂质体 处方 组成 | ||
【权利要求书】：
1.一种siRNA阳离子脂质体的处方组成，其特征是含有25％-51％(相当于摩尔含量20％-40％)的1，2-二油酰基-3-三甲氨基丙烷(DOTAP)和0％-5％(相当于摩尔含量0％-1％)的N-羧基-聚乙二醇2000-1，2-二硬脂酰基-3-磷脂酰乙醇胺(cPEG-DSPE)。
2.权利要求1的siRNA是指化学合成的siRNA、修饰的siRNA、通过Dicer酶降解产生的siRNA。
3.权利要求1的处方组成中siRNA与DOTAP的摩尔比例是1∶70～1∶185，优选的比例是1∶150～1∶185。
4.权利要求1的处方组成中可进一步加入1，2-二油酰基-3-磷脂酰乙醇胺(DOPE)，含量为10％-30％(相当于摩尔含量8％-20％)。
5.权利要求1的处方组成中cPEG-DSPE的结构式为：
6.权利要求1的处方组成中cPEG-DSPE可替换为N-甲氧基-聚乙二醇2000-1，2-二硬脂酰基-3-磷脂酰乙醇胺(mPEG-DSPE)，其结构式为：
。
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