[发明专利]含无定型态阿戈美拉汀的共聚物、其制备方法、其药物组合物及用途

权利要求书

1.一种含无定型态阿戈美拉汀的共聚物，其特征在于，所述共聚物的DSC曲线的特征是：在90-120℃范围内无吸热峰；其X-射线粉末衍射光谱的特征是：扣除辅料背景峰无阿戈美拉汀晶体特征峰。

2.根据权利要求1所述的共聚物，其特征在于，所述共聚物是由以下原辅料制备得到的包括：阿戈美拉汀原料、载体和溶剂。

3.根据权利要求2所述的共聚物，其特征在于，所述原辅料按重量份计包括：阿戈美拉汀原料5-10份、载体1-120份、溶剂0-1000份，优选为阿戈美拉汀原料5-8份、载体2-60份、溶剂0-480份，更优选为阿戈美拉汀原料5-6份、载体3-30份、溶剂0-150份。

4.根据权利要求2或3所述的共聚物，其特征在于，所述载体选自以下类型中的一种或几种组合：

聚维酮类，优选为聚维酮K25、聚维酮K30或聚维酮K90，更优选为聚维酮K25或聚维酮K30，最优选为聚维酮K30；

聚乙二醇类，优选为聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000或聚乙二醇10000，更优选为聚乙二醇6000或聚乙二醇8000；

糖类，优选为右旋糖酐、乳糖、半乳糖、蔗糖或葡萄糖，更优选为乳糖或葡萄糖；

表面活性剂类，优选为泊洛沙姆124、泊洛沙姆188或泊洛沙姆237，更优选为泊洛沙姆188；以及

乙基纤维素类，优选为乙基纤维素7cp、乙基纤维素10cp、乙基纤维素20cp或乙基纤维素45cp，更优选为乙基纤维素10cp或乙基纤维素20cp。

5.根据权利要求2或3所述的共聚物，其特征在于，所述溶剂选自：水、甲醇、乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮和二甲亚砜中的一种或几种组合，优选为水、乙醇、二氯甲烷和乙酸乙酯中的一种或几种组合，更优选为水和/或乙醇。

6.根据权利要求1-5任一项所述的共聚物，其特征在于，所述共聚物的状态选自：溶液、固体溶液、玻璃溶液、玻璃混悬液和固体共沉淀物中的一种或几种的混合。

7.一种制备权利要求1-6任一项所述的含无定型态阿戈美拉汀的共聚物的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：将阿戈美拉汀原料与载体和溶剂共置于40-100℃的水浴中加热，搅拌或超声，得到含无定型态阿戈美拉汀的共聚物。

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述步骤中，阿戈美拉汀原料、载体和溶剂的用量按重量份计为：阿戈美拉汀原料5-10份、载体1-120份、溶剂0-1000份，优选为阿戈美拉汀原料5-8份、载体2-60份、溶剂0-480份，更优选为阿戈美拉汀原料5-6份、载体3-30份、溶剂0-150份。

9.根据权利要求7或8所述的方法，其特征在于，所述共聚物的状态选自：溶液、固体溶液、玻璃溶液、玻璃混悬液和固体共沉淀物中的一种或几种的混合。

10.一种包含权利要求1-6任一项所述的含无定型态阿戈美拉汀的共聚物药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的主要成分包括：含无定型态阿戈美拉汀的共聚物和药用载体。

11.根据权利要求10所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的剂型包括：口服制剂或注射剂，优选口服制剂。

12.根据权利要求10或11所述的药物组合物，其特征在于，所述口服制剂包括：片剂、胶囊剂、滴丸、口服液、颗粒剂、干混悬剂、分散片、舌下片或口崩片；所述注射剂包括：注射液或冻干粉针。

13.一种权利要求1-6任一项所述的含无定型态阿戈美拉汀的共聚物在制备治疗抑郁症药物中的应用。

14.根据权利要求13所述的应用，其特征在于，所述抑郁症选自：抑郁情绪、焦虑、内疚感、精神运动性抑制、睡眠障碍和日间疲劳。