[发明专利]手性3-羟基吡啶-4-酮类衍生物及其合成和用途

权利要求书

1.手性3-羟基吡啶-4-酮类衍生物及其盐，其特征在于，具有以下化合物I的母核：

                                                   

 I

其中，带星号的碳原子具有手性，

R₁和R₂相同或不同，选用烷基、羟烷基、巯基烷基、卤烷基、烷氧基、烷硫基、卤烷氧基、卤烷硫基、羧基烷基、烷氧酰基-烷基、R₃R₄N-C(O)-烷基、杂环烷基、有取代或无取代的芳基、芳酰基、芳烷基，或者是有取代或无取代的杂环芳基或者杂环芳烷基。

2.根据权利要求1所述的手性3-羟基吡啶-4-酮类衍生物及其盐，其特征在于，（1）所述烷基选用甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正戊基、正己基或正庚基； 

（2）所述羟烷基是被羟基取代的烷基，羟基是在烷基末端或在烷基中段，选用3-羟基丙基、2-羟基丙基、1-羟基丙基或1-羟基-2-甲基丙基； 

（3）所述巯基烷基是羟烷基中的氧原子被硫原子取代所形成的基团；

（4）所述卤烷基是被卤原子取代的烷基，卤原子选用氯、氟、三氯或三氟，卤素取代位点在烷基末端或在烷基中段；

（5）所述烷氧基是由烷基和氧原子与被取代位点共价形成的醚键，选用甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、书丁氧基、正戊氧基或异戊氧基；

（6）所述烷硫基是烷氧基中的氧原子被硫原子取代所形成的基团；

（7）所述卤烷氧基是被卤素取代的烷氧基，卤素选用氯、氟、三氯或三氟；

（8）所述卤烷硫基是卤烷氧基中的氧原子被硫原子取代所形成的基团；

所述羧基烷基是被羧基取代的烷基，选用单羧基取代或多羧基取代，羧基取代位点在烷基末端或在烷基中段；

（9）所述烷氧酰基是“烷基-O-C(O)-”，选用甲氧酰基、乙氧酰基、正丙氧酰基、异丙氧酰基、异丁氧酰基、异丁氧酰基、仲丁氧酰基、书丁氧酰基、正戊氧酰基或异戊氧酰基；

（10）所述R₃R₄N-C(O)-烷基中的R₃和R₄相同或不同，选用氢原子、烷基、羟烷基、烷氧基-烷基、羟基烷氧基-烷基、氨基-烷基、N-烷氨基-烷基、N,N-二烷氨基-烷基，N-羟烷基氨基-烷基、N,N-二羟烷基氨基-烷基、或者烷基两端与氮原子相连所形成的含氮脂环；

（11）所述杂环烷基是具有3至8个原子的环结构，其中至少有一个杂原子，杂原子选用氧原子、氮原子或硫原子；

（12）所述有取代或无取代的芳基，是指无取代的苯基或者有一个或两个取代基的苯基，取代基选用烷基、烷氧基、羟基、硝基、卤素、三氟甲基、羧基、烷氧酰基、氨基、N-烷氨基、N,N-二烷氨基，氨基酰基、烷氨基酰基、二烷氨基酰基、杂环基、芳杂环基或氰基；

（13）所述芳酰基是“芳基-C(O)-”，选用苯甲酰基、甲苯酰基、萘甲酰基或者对甲氧基苯甲酰基；

（14）所述芳烷基是指一段烷基中至少有一个氢原子，选用末端碳原子所连的氢原子被一个芳基所取代，选用苄基、对氯苄基、邻氟苄基、苯乙基、对甲基苄基、对二甲胺苄基、对二乙胺苄基、对氰基苄基或者对吡咯烷基苄基；

（15）所述杂环芳基是指含杂原子的芳香环，选用芳杂环-烷基，芳杂环是指具有3至7个原子的芳环结构，其中至少有一个杂原子，选用吡咯基、咪唑基、三氮唑基、四氮唑基、氧氮茂基、噻唑基、呋喃基、苯硫基、吡啶基、吡嗪基、噻嗪基、吡喃基或者嘧啶基，或者芳杂环是未取代或者有取代，其中有取代是指有一个或多个取代基，取代基选用烷基、卤素、三氟甲基、羧基、烷氧酰基、N-烷氨基、N,N-二烷氨基或者吡咯烷基；

（16）所述杂环芳烷基是指一段烷基中至少有一个氢原子，选用末端碳原子所连的氢原子被一个芳杂环所取代，其中芳杂环有一个或多个取代基，所述取代基选用烷基、卤素、三氟甲基、羧基、烷氧酰基、N-烷氨基、N,N-二烷氨基或者吡咯烷基。