[发明专利]血管紧张素II受体拮抗剂用于提高胰岛素敏感性的用途

权利要求书

1.血管紧张素II受体拮抗剂或其盐中之一的用途，它用于制备一种药物，该药物用于治疗被诊断为2型真性糖尿病或怀疑有前驱糖尿病的病人，用于预防糖尿病或用于治疗血压正常患者的代谢综合症和胰岛素抗性。

2.根据权利要求1的用途，其特征在于，待治疗的病人的空腹血糖值超过125mg葡萄糖/dl血浆。

3.根据权利要求1的用途，其特征在于，待治疗的病人的空腹血糖值为110-125mg葡萄糖/dl血浆。

4.根据权利要求1的用途，其特征在于，待治疗的病人在空腹摄入75g葡萄糖后2小时，测得的血糖值超过200mg葡萄糖/dl血浆。

5.根据权利要求1的用途，其特征在于，待治疗的病人空腹摄入75g葡萄糖后2小时，测得的血糖值为140-200mg葡萄糖/dl血浆。

6.根据权利要求1的用途，其特征在于，待治疗的病人的甘油三酯血液值超过150mg/dl。

7.根据权利要求6的用途，其特征在于，待治疗的病人的HDL血液值，女性低于40mg/dl血浆，男性低于50mg/dl血浆。

8.根据权利要求6和7的用途，其特征在于，待治疗的病人的空腹血糖值超过110mg葡萄糖/dl血浆。

9.根据权利要求1-8的用途，其特征在于，待治疗的病人的收缩血压值超过140mm Hg并且舒张血压值超过90mm Hg。

10.根据权利要求1、2和4的用途，其特征在于，待治疗的病人的收缩血压值超过130mm Hg并且舒张血压值超过80mm Hg。

11.根据权利要求1-10的用途，其特征在于，待治疗的病人的腰围与臀围之比，女性超过0.8或者男性超过1。

12.根据权利要求1的用途，其特征在于，该血管紧张素II受体拮抗剂具有以下性质：在加入稳定转化的PPARγ-报导子细胞系到培养基中后，其活化稳定转染的荧光素酶基因的表达，而没有在体外结合到PPARγ配体结合域上。

13.根据权利要求12的用途，其特征在于，该血管紧张素II受体拮抗剂在体外没有显示结合到人PPARγ受体的配体结合域上，而如果将它加入到稳定转化的细胞系的培养基中后，该血管紧张素II受体拮抗剂导致诱导荧光素酶活性，该细胞系表达一种由人PPARγ转录因子的配体结合域以及酵母GAL4 DNA结合域组成的融合蛋白，并且含有一种在五次重复的酵母Gal4-结合位点控制下的荧光素酶基因。

14.根据权利要求1的用途，其特征在于，该血管紧张素II受体拮抗剂是活性物质替米沙坦。

15.根据权利要求1的用途，其特征在于，该药物的给药剂型含有20-200mg替米沙坦。

16.根据权利要求1的用途，其特征在于，该血管紧张素II受体拮抗剂与利尿剂组合。

17.根据权利要求16的用途，其特征在于，该药物的给药剂型含有10-50mgHCTZ或氯噻酮。

18.用于治疗被诊断为2型真性糖尿病或怀疑有前驱糖尿病的人、用于预防糖尿病或治疗血压正常患者的代谢综合症和胰岛素抗性的方法，其特征在于，用一种含有血管紧张素II受体拮抗剂的药物给药。

19.根据权利要求18的方法，其特征在于，该血管紧张素II受体拮抗剂是活性物质替米沙坦。

20.含有替米沙坦和以下物质的药物组合物，：

a)氨氯地平或硝苯地平，

b)依普利酮或螺内酯，

c)辛伐他汀或阿伐他汀，

d)洛斯格列酮或皮奥格列酮或瑞格列奈或二甲双胍，

e)双嘧达莫或氯吡格雷，必要时组合乙酰水杨酸，

f)醛固酮拮抗剂，

g)HMG-Co A还原酶抑制剂，

h)DPP4抑制剂，

i)磺酰脲或

j)血小板-聚集抑制剂。