[发明专利]一种二苯乙烯类化合物的水溶性衍生物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201110086659.X | 申请日: | 2011-04-07 |
公开(公告)号: | CN102731565A | 公开(公告)日: | 2012-10-17 |
发明(设计)人: | 朱焕章;马忠俊 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07F9/12 | 分类号: | C07F9/12;A61K31/6615;A61P35/00 |
代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 苯乙烯 化合物 水溶性 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.式(Ⅰ)结构的二苯乙烯类化合物的水溶性衍生物,
(Ⅰ)
其中,R和为水溶性基团,
所述的水溶性基团选自磷酸酯钠、铵盐或羧酸盐。
2.按权利要求1所述的二苯乙烯类化合物的水溶性衍生物,其特征在于,所述的水溶性基团选自磷酸酯钠盐。
3.按权利要求1所述的二苯乙烯类化合物的水溶性衍生物,其特征在于,所述的水溶性衍生物是Trans-4-[2-(3,5-二甲氧基苯基)乙烯基]-1,2-苯二醇磷酸酯二钠盐。
4.权利要求1的二苯乙烯类化合物的水溶性衍生物的制备方法,其特征在于,其包括步骤:按下述合成路线,以反式-4-[2-(3,5-二甲氧基苯基)乙烯基]-1,2-苯二醇为原料,先制备磷酰二卤,然后制得二苯乙烯类化合物的水溶性衍生物,
1)
;
2)
其中R为: 脂肪烷基或 卤代烷基。
5.按权利要求4的方法,其特征在于,所述的脂肪烷基选自CH3CH2-,(CH3)3C-,(CH3)2CH-。
6.按权利要求4的方法,其特征在于,所述的卤代烷基选自CH2ClCH2-, (CH3)2CCl-。
7.权利要求1的二苯乙烯类化合物的水溶性衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。
8.按权利要求7所述的用途,其特征在于,所述的肿瘤为胃癌,脑瘤、肺癌、肝癌、乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌、宫颈癌或血癌。
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