[发明专利]高效合成澳洲茄边碱的方法无效

专利信息
申请号: 201110088831.5 申请日: 2011-04-11
公开(公告)号: CN102731609A 公开(公告)日: 2012-10-17
发明(设计)人: 魏国华;杜宇国 申请(专利权)人: 中国科学院生态环境研究中心
主分类号: C07J71/00 分类号: C07J71/00;C07J75/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100085*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 高效 合成 澳洲 茄边碱 方法
【权利要求书】:

1.本发明提供了一种合成制备澳洲茄边碱(Solamargine)的简便方法,所适用的反应试剂具有下列通式的化合物。此方法合成路线短,合成效率高,适用于大规模的工业化生产。

通式I

通式I中:

R1可为CH3,C6H5,C7H7,C8H10O,C2H3O,C7H5O,C8H8O,C2H5,C3H7,C4H9,C5H11,C6H5CH2,CH3OC6H4CH2,C13H9CH2O,C3H5O,BrC6H4CO,ClCH2CO,BrCH2CO,ClC6H4CO,NO2C6H4CO,(CH3)3C(CH3)2Si,(CH3)3C(C6H5)2Si,(CH3)3Si,(CH3CH2)3Si,OH。

R2可为CH3,C2H5,C3H7,C4H9,C5H11,C6H5CH2,C6H5,C7H8,CH3OC6H4CH2,OH,饱和烷烃,不饱和烷烃,芳香烃。

R3可为CH3,C6H5,C7H7,C8H10O,C2H3O,C7H5O,C8H8O,C2H5,C3H7,C4H9,C5H11,C6H5CH2,CH3OC6H4CH2,C13H9CH2O,C3H5O,BrC6H4CO,ClCH2CO,BrCH2CO,ClC6H4CO,NO2C6H4CO,(CH3)3C(CH3)2Si,(CH3)3C(C6H5)2Si,(CH3)3Si,(CH3CH2)3Si,OH。

LG为离去基团,可为三氯乙酰亚胺酯,三氟乙酰亚胺酯,三氟苯基乙酰亚胺酯,磷酸酯,Br,F,Cl,I,SR2

催化剂可为碘,溴,碘代琥珀亚酰胺,溴代琥珀亚酰胺,氯代琥珀亚酰胺,三甲基硅基三氟甲磺酸酯,三氟甲磺酸银,三氟甲磺酸,对甲苯磺酸,三氟化硼乙醚。

Solvent可为二氯甲烷,三氯甲烷,四氢呋喃,苯,甲苯,二甲苯,乙醚,二氯乙烷,硝基苯,乙基苯,N,N-二甲基甲酰胺,乙腈,,二甲基亚砜,离子液体,2-甲基吡咯烷酮。

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