[发明专利]甲苯磺酸索拉非尼-羟丙基-β-环糊精包合物及其制备方法无效
申请号: | 201110088969.5 | 申请日: | 2011-04-11 |
公开(公告)号: | CN102145175A | 公开(公告)日: | 2011-08-10 |
发明(设计)人: | 栾立标;申小萍 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | A61K47/48 | 分类号: | A61K47/48;A61K31/44;A61P35/00 |
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地址: | 211198 江苏省南*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲苯 磺酸索拉非尼 丙基 环糊精 包合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种甲苯磺酸索拉非尼-羟丙基-β-环糊精包合物,由甲苯磺酸索拉非尼与羟丙基-β-环糊精组成的包合物。
2.权利要求1的甲苯磺酸索拉非尼-羟丙基-β-环糊精包合物,其中各组成成分的重量比为甲苯磺酸索拉非尼∶羟丙基-β-环糊精=1∶1~1∶5。
3.权利要求1的甲苯磺酸索拉非尼的羟丙基-β-环糊精包合物,其特征在于:制备工艺简单、省时,具体制备方法如下:
按比例称取甲苯磺酸索拉非尼和羟丙基-β-环糊精,加适量无水乙醇,搅拌使其形成澄清溶液,然后在10℃~70℃,搅拌1h~5h,置于旋转蒸发仪上挥干溶剂,收集产物,研磨过80目筛,真空干燥。
4.权利要求1的甲苯磺酸索拉非尼-羟丙基-β-环糊精包合物,其热分析结果表明,包合物在200℃有一个峰,证实了包合物的形成。
5.权利要求1的甲苯磺酸索拉非尼-羟丙基-β-环糊精包合物,其特征在于:增加药物的溶解度,以改善药物的溶出速度和提高药物的生物利用度。
6.权利要求1的甲苯磺酸索拉非尼-羟丙基-β-环糊精包合物,作为制备治疗肾癌、肝癌、恶性黑色素瘤、非小细胞肺癌、头颈部鳞状细胞癌和鼻咽癌的制剂的应用。
7.权利要求1的甲苯磺酸索拉非尼-羟丙基-β-环糊精包合物,填充于胶囊或加入适当的辅料压制成片剂或制成口服液体剂型供口服。
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