[发明专利]一种从荔枝果肉中提取的活性组合物及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域及保健产品开发领域，确切地说它是一种具有抗老年痴呆作用的荔枝果肉活性组合物的制备方法及其医药用途和保健用途。

背景技术

老年性痴呆即阿尔茨海默病 (Alzheimer disease)，是一种伴有认知、行为和功能失常的进行性的神经变性疾病，是老年痴呆的一种最常见的形式，其临床症状包括：认知障碍、记忆障碍、时间和空间定向能力障碍、精神行为障碍等。老年性痴呆是由多种原因引起，涉及多种病理机制和多种病理表现的神经退行性疾病，其最主要病理表现是在大脑皮层和海马出现由淀粉样蛋白（β-amyloid protein，Aβ）聚集形成的老年斑（senile plague，SP），以及神经纤维缠结（neurofibrillary tangle，NFT）和神经细胞缺失。老年斑具有神经毒性，能导致神经细胞死亡，其主要组成成分是?-淀粉40-42蛋白。1992年，Hardy等人提出了淀粉样蛋白的级联假说，认为?-淀粉样蛋白聚集形成的老年斑在AD病理发生和发展中有至关重要的作用。β淀粉样蛋白是由膜内淀粉样前体蛋白?（amyloid precursor protein，APP）的异常水解和错误折叠所致，其在大脑中的过量生成、聚集和沉积可引起神经元钙稳态失衡，自由基大量产生，激活炎性因子，引起脑组织局部炎症等一系列反应，继而出现中枢整合功能异常。也有研究表明，胆碱能系统的紊乱也源于β淀粉样蛋白的过度生成和聚集。目前，国际上普遍认同抑制β淀粉样蛋白分泌是预防及治疗老年性痴呆的有效治疗手段。

随着世界老龄化进程的加快，老年痴呆病的患病人数也在逐年增加，其不仅致残率高，致死率也很高，仅次于心血管疾病、脑血管疾病、癌症。越来越多的研究结果表明，老年性痴呆与脑内β淀粉样蛋白水平密切相关，因此从天然植物中筛选治疗老年痴呆的中药提取物或有效成分是近年来国际老年性痴呆研究领域中的热点。

荔枝（Litchi chinensis Sonn.）又名离枝，丽枝，丹荔等，属无患子科（Sapindaceae）荔枝属植物，是国家卫生部公布的法定的药食两用植物，不仅营养价值很高，有大量的糖、维生素C、磷、钙，以及少量蛋白质、脂肪、铁、维生素B等人体必需的营养物质，其药用价值也很高，我国传统医学认为：荔枝的果肉具有补脾益肝、理气补血、温中止痛、补心安神的功效，《本草纲目》也记载：“荔枝可止烦消渴，治头重心躁；可通神、益智、健气等；常食荔枝能补脑健身，治疗瘰疬，开胃益脾；干制能补元气，可作为产妇及老弱者的补品。” 近年来，国内外许多研究也发现：荔枝的果皮、果核及果肉中含有酚类物质（主要为类黄酮、酚酸、花色素等）及其他多种活性成份（如：多糖类、Vc、有机酸等），这些活性成分具有多种生物活性和药理作用，如：清除自由基、抗氧化、降血压、降血糖、抗肿瘤、抗血栓、抑制增生、保护肝脏、保护心血管、防止动脉硬化、消炎镇痛、增强免疫力等诸多功效。Hangjiang Guo小组曾对28种水果的果皮、果肉、种子部分的抗氧化活性进行了研究报道，其结果显示:在28种水果中荔枝的总抗氧化能力排在第五位，其FRAP值为25.81，有较高的抗氧化能力。其中具有抗氧化活性的功能性成分有：多酚类、维生素C、β-胡萝卜素、活性多糖等。Kanjana Mahattanatawee小组也曾对14种水果泥的功能性成分的抗氧化性作了相关的实验，研究结果表明：水果的提取物中起抗氧化活性的主要功能性成分为可溶性多酚类，且抗氧化性与其多酚类的含量成显著的正相关性（R=0.96）。提示了：多酚类在水果提取物的抗氧化性的功能上起着主要的作用。另外，该小组也用HPLC-PDA-MS的方法分析了荔枝中多酚类的组成，结果表明：荔枝的多酚类物质主要是黄酮（槲皮素和山柰酚）苷。

荔枝果肉活性成分的研究虽见报道，但研究的内容都是关于荔枝果肉组合物对体外自由基的消除能力及抗氧化能力（包括：FRAP试验、ORAC试验、DPPH试验等等），而关于荔枝果肉活性组合物其他功能的研究较少，本实验组对荔枝果肉中所含活性组合物进行提取、分离研究，并对其抗老年痴呆的活性进行研究与评价，为荔枝果肉活性组合物功能活性的开发与其更深入的研究提供科学依据。

目前，尚未有从荔枝果肉中提取活性组分并将其应用于抗老年痴呆治疗的效果研究。

发明内容

本发明目的在于提供从荔枝果肉中提取具有抗老年痴呆活性的组合物。

本发明另一个目的在于提供从荔枝果肉中提取具有抗老年痴呆活性天然组合物的提取方法。

本发明还有一个目的在于提供上述荔枝果肉活性组合物的应用。