[发明专利]榛叶提取物的微丸及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种榛叶提取物的微丸及其制备方法，特别涉及可用于抗衰老抗氧化的榛叶提取物制成的微丸及其制备方法。

背景技术

抗氧化物质(抗氧化剂)是指能够清除氧自由基，抑制或消除以及减缓氧化反应的一类物质。抗氧化剂的开发与研究一直以来受到人们的广泛关注，特别是当科学家们发现生物体的疾病与衰老是生物体内自由基作用的结果后，抗氧化剂的研究更有了广阔的发展空间。抗氧化剂可以来源于生物体，包括动物、植物、微生物等，通常称其为天然抗氧化剂或生物氧化剂；有些抗氧化剂也可以通过化学合成的方法得到，将其称为化学合成抗氧化剂。天然抗氧化剂已从单纯作为油脂和含脂食品的抗氧化剂，发展到作为生物体内氧自由基的清除剂，起到保护生物体细胞组织，保护心脑血管循环系统、抗癌及延缓衰老等生理作用。某些植物对疾病有预防和治疗作用，大部分归因于其中含有能够清除过量自由基的抗氧化活性的成分，如黄酮类、苯酚类、皂苷类、鞣质类、生物碱类等。从植物中提取抗氧化活性成分对于开发更多更好的天然抗氧化剂，从而逐渐取代存在潜在致癌性的化学合成抗氧化剂，具有重大的现实意义。

榛属植物例如平榛、毛榛、刺榛、川榛、华榛、绒苞榛、滇榛、维西榛、藏刺榛、短柄川榛和欧洲榛以及它们之间的杂交品种榛，广泛分布于东北、华东、华北、西北及西南地区，其中以东北三省居多。榛属植物富含黄酮、鞣质、多酚等多种具有抗氧化活性的成分，这些成分具有多方面生理活性，可有效的防癌、抗氧化、降血脂，对心血管疾病亦具有预防作用。由于榛属植物抗氧化成分独特的生理作用，它的应用价值很高，但是对榛属植物的抗氧化成分的利用目前仍是非常少。

本领域仍然需要有新颖、有效的天然抗氧化剂，例如具有抗氧化活性的榛属植物的提取物。

微丸是指直径小于2.5mm的球状制剂。微丸服用后可均匀地分布在胃肠道内，使药物在胃肠道表面分布面积增大，从而可提高生物利用度或减少药物局部浓度过高所导致的胃肠道刺激性；在胃肠道的吸收受胃排空的影响较小，吸收均匀，个体间生物利用度差异小；流动性好，便于包装、分剂量。制成缓释、控释或肠溶微丸可控制药物的释放速度、部位和时间以达到不同的治疗目的。

虽然现有技术有报道榛属植物例如榛叶例如榛叶提取物具有相应的生物学活性。然而，对于榛叶提取物，发明人发现，在将其制备成微丸时，在将该微丸进一步包衣的过程中，出现不明原因的微丸破裂而导致包衣微丸的收率较低。因此，寻找一种适合于榛叶提取物微丸的配方对于本领域技术人员而言是极具价值的。

发明内容

本发明的目的在于提供一种可用于抗氧化的榛叶提取物微丸，以及其制备方法，以克服微丸在包衣过程中出现收率较低的问题。此外，本发明提供的微丸具有稳定性和安全性好、副作用小、溶出率高、生物利用度高、服用剂量小、和/或服用方便的特点。

概括地说，本发明第一方面提供了一种榛叶提取物的微丸，该微丸包含：榛叶提取物30-90重量份、稀释剂10-75重量份、崩解剂0.5-10重量份、和任选的粘合剂。或者，本发明第一方面提供了一种榛叶提取物的微丸，该微丸包含：榛叶提取物30-90重量％、稀释剂10-75重量％、崩解剂0.5-10重量％、和任选的粘合剂，且各组分的重量之和为100重量％。

本发明第二方面提供了一种包衣微丸，其包括本发明第一方面任一项所述的微丸以及涂渍于该微丸表面的衣材。

本发明第三方面提供了制备本发明第一方面任一项所述微丸的方法。

下面对本发明作详细说明。

本发明第一方面提供了一种榛叶提取物的微丸，该微丸包含：榛叶提取物30-90重量份、稀释剂10-75重量份、崩解剂0.5-10重量份、和任选的粘合剂。或者，本发明第一方面提供了一种榛叶提取物的微丸，该微丸包含：榛叶提取物30-90重量％、稀释剂10-75重量％、崩解剂0.5-10重量％、和任选的粘合剂，且各组分的重量之和为100重量％。

在本发明第一方面所述微丸的一个实施方案中，所述榛叶提取物的特征在于以下(a)至(e)任一项或多项：

(a)其中含有总黄酮30～55wt％；

(b)其经FRAP法测定抗氧化活性，当FRAP值为0.5时，其中的抗氧化剂的浓度为1～7g/L；

(c)其经β-胡萝卜素-亚油酸法测定抗氧化活性，其IC50值为1～6g/L；

(d)其经清除DPPH自由基能力的测定法测定，其IC50值为30～120mg/L；