[发明专利]一种依折麦布关键中间体的制备方法

权利要求书

1.一种依折麦布关键中间体的制备方法，其特征在于，以(S)-3-{4-[2-(4-氟苯基)-[1，3]-二氧杂环戊烷-2-基]-丁酰}-4-苯基-噁唑烷-2-酮(IV)和Z-4-羟基苯亚甲基-4-氟苯基胺(X)为原料，在一定的反应溶剂中，制备目标产物(S)-3-{(R)-2-(S)-4-苄氧苯基-[4-氟苯基胺-甲基]-4-[2-(4-氟苯基)-[1，3]二氧杂环戊烷-2-基]-丁酰}-4-苯基-噁唑烷-2-酮(V)的方法。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，原料(X)首先在氢氧化钠的作用下，酚羟基成钠盐，再与溴苄缩合，生成中间产物苄氧基化合物。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，中间产物苄氧基化合物在催化剂有机胺碱及钛化合物作用下，生成产物(V)。

4.根据权利要求3所述的有机胺碱催化剂，其特征在于，所述催化剂为：N，N-二异丙基乙胺(DIPEA)、三乙胺、N，N-二甲基甲酰胺(DMF)、吡啶中任意一种，优选为N，N-二异丙基乙胺(DIPEA)。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，反应原料(X)与反应原料(IV)的摩尔比为2∶1～0.5∶1，优选1.2∶1～1∶1。

6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，反应原料(X)与反应原料溴化苄的摩尔比为1∶1～1∶1.5，优选1∶1～1∶1.2。

7.根据权利要求1所述的一定的反应溶剂，其特征在于，反应溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、苯、甲苯、乙醚、二氧六环中任意一种，优选二氯甲烷、三氯甲烷。

8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，反应温度为-20～100℃。