[发明专利]用于制备利奈唑胺的中间体及其制备方法无效
| 申请号： | 201110093008.3 | 申请日： | 2011-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN102731341A | 公开（公告）日： | 2012-10-17 |
| 发明（设计）人： | 李建其;金华;王伟 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07C251/24 | 分类号： | C07C251/24;C07C249/02;C07D263/20 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 罗大忱 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 制备 利奈唑胺 中间体 及其 方法 | ||
1.用于制备利奈唑胺的中间体，其特征在于，其化学通式如式(I)所示：
其中：
X为4-硝基苯基、2-硝基苯基、3-硝基苯基、4-羟基苯基、2，5-二甲氧基苯基、2，5-二羟基苯基或3，4-二甲氧基苯基。
2.根据权利要求1所述的用于制备利奈唑胺的中间体，其特征在于，所述的中间体为：
(S)-1-氯-3-[(3-硝基-E-亚苄基)-氨基]-丙-2-醇、
(S)-1-氯-3-[(4-羟基-E-亚苄基)-氨基]-丙-2-醇、
(S)-1-氯-3-[(2-硝基-E-亚苄基)-氨基]-丙-2-醇或
(S)--1氯-3-[(4-硝基-E-亚苄基)-氨基]-丙-2-醇。
3.根据权利要求1或2所述的用于制备利奈唑胺的中间体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将(S)-表氯醇在溶剂中，碱性物质作用下，与取代的苯甲醛反应，然后从反应产物中收集式(I)所示的化合物；
反应通式如下：
其中：
X为4-硝基苯基、2-硝基苯基、3-硝基苯基、4-羟基苯基、2，5-二甲氧基苯基、2，5-二羟基苯基或3，4-二甲氧基苯基。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，20～85℃下反应6～24小时。
5.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述的碱选自重量浓度为15～28％的氨水；所述的溶剂选自甲醇、乙醇、甲基叔丁基醚或四氢呋喃；(I)所示的化合物与碱的重量比为1∶1～3；溶剂中，式(I)所示的化合物的含量为0.1～0.5g/ml。
6.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述的碱选自重量浓度为15～28％的氨水；所述的溶剂选自甲醇、乙醇、甲基叔丁基醚或四氢呋喃；(I)所示的化合物与碱的重量比为1∶1～3；溶剂中，式(I)所示的化合物的含量为0.1～0.5g/ml。
7.根据权利要求3～6任一项所述的方法，其特征在于，所述的取代的苯甲醛为间硝基苯甲醛、4-羟基苯甲醛、2-硝基苯甲醛或4-硝基苯甲醛。
8.根据权利要求1或2所述的用于制备利奈唑胺的中间体的的应用，其特征在于，用以合成利奈唑胺。
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