[发明专利]双酚芴及其衍生物在制备防治癌症药物中的应用有效
申请号: | 201110093462.9 | 申请日: | 2011-04-14 |
公开(公告)号: | CN102727470A | 公开(公告)日: | 2012-10-17 |
发明(设计)人: | 张照斌 | 申请(专利权)人: | 北京大学 |
主分类号: | A61K31/05 | 分类号: | A61K31/05;A61K31/131;A61K31/336;A61K31/085;A61K31/136;A61K31/4453;A61K31/121;A61K31/275;A61P35/00 |
代理公司: | 北京君尚知识产权代理事务所(普通合伙) 11200 | 代理人: | 李稚婷 |
地址: | 100871*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 双酚芴 及其 衍生物 制备 防治 癌症 药物 中的 应用 | ||
1.式I所示化合物或其药用盐在制备预防和治疗癌症的药物中的应用:
式I
式I中,R0表示氢,甲基或氨基;R1、R2、R3、R4、R5和R6各自独立地表示氢、卤素、羟基、氰基、C1-3烷酰基、未取代的或被羟基或氰基取代的C1-3烷基;R7表示氢,氰基,氨基,C1-9烷酰基,未取代的或被氰基、羟基、氨基、C3-9脂环烃基、C3-9杂环基、C6-10芳基、C1-9烷酰基、C1-9羰基、C1-9烷胺基或C2-7环氧烷基取代的C1-9脂肪烃基;X表示-O-、-CH2-或-NH-。
2.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述C1-9烷胺基指-NR′R″,其中R′和R′各自独立地表示氢或C1-9烷基,且不同时为氢。
3.如权利要求1所述的应用,其特征在于,R7选自下述基团之一:氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、异戊烯基、醛基、乙酰基、氰基、甲氰基、乙氰基、丙氰基、羟甲基、2-羟乙基、2-(二甲胺基)乙基、环氧乙基-2-甲基、吡咯基乙基、哌啶基乙基、2-羰基丙基、2-丙炔基和苯乙基。
4.如权利要求1所述的应用,其特征在于,R1、R2、R3、R4、R5和R6各自独立选自下述基团之一:氢、卤素、甲基、乙基、丙基、异丙基、羟基、羟甲基、2-羟乙基、醛基、乙酰基、氰基、甲氰基、乙氰基或丙氰基。
5.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述化合物为下述化合物1)~16)之一:
1)R0=R1=R2=R3=R4=R5=R6=R7=H,X=-O-;
2)R0=R1=R2=R3=R4=R5=R6=H,X=-O-,R7为2-(二甲胺基)乙基;
3)R0=R1=R2=R3=R4=R5=R6=H,X=-O-,R7为环氧乙基-2-甲基;
4)R0=R1=R2=R3=R4=R5=R6=H,X=-O-,R7为2-羟乙基;
5)R0=R1=R2=R3=R4=R5=R6=R7=H,X=-NH-;
6)R0=-NH2,R1=R2=R3=R4=R5=R6=H,X=-O-,R7为丙基;
7)R0=R1=R2=R3=R4=R5=R6=H,X=-O-,R7为乙基;
8)R0=R1=R2=R3=R4=R5=R6=H,X=-O-,R7为哌啶基乙基;
9)R0=R1=R2=R3=R4=R5=R6=H,X=-O-,R7为2-羰基丙基;
10)R0=R1=R2=R3=R4=R5=R6=H,X=-O-,R7为2-丙炔基;
11)R0=R1=R2=R3=R4=R5=R6=H,X=-O-,R7为苯乙基;
12)R0=R1=R2=R3=R4=R5=R6=H,X=-O-,R7为乙腈基;
13)R0=R1=R3=R4=R5=R6=H,R2=-CH2OH,X=-O-,R7为2-羟乙基;
14)R0=R2=R3=R4=R5=R6=R7=H,R1=-OH,X=-O-;
15)R0=-CH3,R1=R2=R3=R4=R5=R6=R7=H,X=-O-;
16)R0=R2=R3=R4=R5=H,R1=R6=I,X=-O-,R7为甲基。
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