[发明专利]二苯甲醇衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种二苯甲醇衍生物，其特征在于具有如下结构式：

（1）

其中，R¹为任选被取代苯环、萘环、饱和脂肪环以及C_1-4烷基，任选被取代的C_2-6烯基，任选被取代的C_2-6炔基；

R²和R³分别独立地选自氢，羟基，卤素，任选被氰基或-C(=O)R⁶取代的C_1-6烷基，C_3-7环烷基，任选被一个或多个卤原子或氰基取代的C_2-6烯基，任选被一个或多个卤原子或氰基取代的C_2-6炔基， C_1-6烷氧基，C_1-6烷氧羰基，羧基，氰基，硝基，氨基，-NR⁵-，多卤代甲基，多卤代甲氧基，多卤代甲硫基；

R⁴分别独立地选自氢，羟基，卤素，任选被氰基或-C(=O)R⁶取代的C_1-6烷基，C_3-7环烷基，任选被一个或多个卤原子或氰基取代的C_2-6烯基，任选被一个或多个卤原子或氰基取代的C_2-6炔基， C_1-6烷氧基，C_1-6烷氧羰基，羧基，氰基，硝基，氨基，-NR⁵-，多卤代甲基，多卤代甲氧基，多卤代甲硫基，-S(=O)_pR⁶，-NH-S(=O)_pR⁶，-C(=O)R⁶，-NHC(=O)H，-C(=O)NHNH₂，-NHC(=O)R⁶，-C(=NH)R⁶；

X和Y分别独立地选自-NR⁵-，-NH-NH-，-N=N-，-O-，-C(=O)-，C_1-4烷二基，-CH(OH)-，-S-，-S(=O)p-，-X₁-C_1-4烷二基-或-C_1-4烷二基-X₁-，-CH(CN)-；

X₁为-NR⁵-，-NH-NH-，-N=N-，-O-，-C(=O)-，-CH(OH)-，-S(=O)p-；

R⁵分别独立地选自氢，芳基，甲酰基，C_1-6烷基羰基，C_1-6烷基，C_1-6烷氧羰基，被甲酰基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷氧羰基或C_1-6烷基羰氧基取代的C_1-6烷基，被C_1-6烷氧羰基取代的C_1-6烷氧基或C_1-6烷氧羰基；

R⁶为C_1-4烷基，氨基，单一或二（C_1-4烷基）氨基或多卤代C_1-4烷基；

P为1-2。

2.一种如权利要求1所述的二芳基甲醇类化合物的制备方法，其特征在于制备的反应式如下： 

上述反应式中，如（2）所示结构式的化合物 (2) 的酮羰基被还原为羟基，即制得目标物。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于还原条件为Pt、Ni金属催化氢化、硼烷试剂还原、醇铝试剂还原、硼氢化钠或硼氢化钾还原；其中溶剂为THF、乙腈、二氯甲烷、二氯乙烷、乙醚、异丙醚、甲基叔丁基醚、甲苯、二甲苯、乙酸乙酯、甲醇、乙醇或异丙醇，反应温度为0～200℃。

4.一种药物组合物，其特征在于含有有效剂量如权利要求1所述的任一化合物及药用载体。

5.一种如权利要求1所述化合物的从药学上可以接受的前体药物和衍生物。

6.一种如权利要求1, 4, 5之一所述化合物在制备预防和治疗艾滋病药物中的应用。

7.一种如权利要求1，4，5之一所述化合物在制备预防和治疗肿瘤药物中的应用，所述肿瘤为胰腺癌，结直肠癌，膀胱癌，乳腺癌，卵巢癌，扁平细胞癌，头颈部癌，非小细胞癌。